Synonyma
HerzglykosidDigitoxin je účinná látka patřící do skupiny srdečních glykosidů. Mimo jiné zlepšuje účinnost systému srdce a je proto předepsán například v případech selhání srdce (srdeční nedostatečnost).
Původ
Digoxin a digitoxin lze extrahovat ze stejné rostliny: Náprstník (latinsky: digitalis), proto jsou někdy popisovány synonymně s výrazem digitalis nebo digitalis glykosidy.
Účinek a mechanismus účinku
Digitoxin působí na srdce následovně:
- Zvyšte kontaktní sílu srdečního svalu (pozitivní inotropní)
- Zpožděný přenos buzení z předsíňové oblasti (antrum) do komor (komor) (negativní dromotropní)
- Snížení frekvence rytmu (negativní chronotropní účinek).
Fyziologie
Zvýšení kontrakční síly srdce je dosaženo následujícími mechanismy:
- Sodík-draslík ATPáza - 3 sodík ionty ven, 2 ionty draslíku dovnitř (každý proti přirozenému koncentračnímu gradientu, tj. spotřebovávající energii)
- Sodík-vápník výměník - 3 sodík na přirozený gradient směrem dovnitř, 1 vápník proti přirozenému gradientu směrem ven.
- Srdeční glykosidy - inhibice sodíkudraslík ATPáza, tedy méně sodíku venku. Výsledkem je nepřímá inhibice sodíkuvápník výměníky, což nakonec vede ke zvýšené intracelulární koncentraci vápníku.
Digoxin a digitoxin se liší ve svých farmakologických vlastnostech. Digitoxin: Jeho biologická dostupnost, pokud se užívá jako tableta, je téměř 100%. Vylučuje se částečně skrz ledvina (ledvin) a částečně přes játra (jaterní). Jeho poločas je 5-7 dní.
Indikace
Digitoxin se používá pro následující indikace:
- Srdeční selhání (čerpání slabosti srdce)
- Flutter a blikání síní (kvůli zpoždění přenosu buzení)
Digitoxin má úzké terapeutické rozmezí. To znamená, že je velmi snadné předávkovat, což vede k intoxikaci. Je to proto, že inhibice sodíkudraslík čerpadlo musí být vždy prováděno s mírou, jinak bude otřesena stabilita celé buňky. Příznaky předávkování mohou být následující: Terapie intoxikace digitoxinem spočívá v podání infuzního roztoku obsahujícího draslík (protože zvýšená koncentrace draslíku vytěsňuje srdeční glykosidy z ATPázy sodno-draselné a tím inhibuje jejich účinek), antiarytmika (léky které omezují srdeční arytmie které mohou být spuštěny), digitalis protilátky (které zachycují konkrétně volné molekuly srdečních glykosidů a tím je činí neúčinnými).
- V srdci: srdeční arytmie, jako je ventrikulární fibrilace, extrasystoly ve svalech komory, AV blok
- V centrálním nervovém systému: poruchy barevného vidění, únava, stavy zmatenosti
- V zažívacím traktu: nevolnost, zvracení
