Irinotecan

Produkty

Irinotekan je komerčně dostupný jako infuzní koncentrát (Campto, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1998. V roce 2017 byla uvolněna nanolipozomální formulace irinotekan sukrosofát (Onivyde).

Struktura a vlastnosti

Irinotekan (C.₃₃H₃₈N₄O₆, M_r = 586.7 g / mol) je polosyntetický derivát kamptotecinu, rostlinného alkaloidu odvozeného ze stromu. V léčivém přípravku je přítomen jako trihydrát irinotekan hydrochloridu. Irinotekan má aktivní metabolit SN-38 (7-ethyl-10-hydroxykamptothecin), který je tvořen karboxylesterázami. Protože je to mnohem aktivnější, lze irinotekan považovat za proléčivo.

Účinky

Irinotekan (ATC L01XX19) má cytotoxické a protinádorové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí topoizomerázy I. To způsobuje jednořetězcové zlomy v DNA, které nakonec vedou k rakovina buněčná smrt.

Indikace

• K léčbě pokročilého a metastatického karcinomu dvojtečka a konečník (rakovina tlustého střeva, kombinovaná terapie).
• Rakovina slinivky, viz pod irinotekan-sukrosofát.

Dávkování

Podle odborných informací. Lék se podává jako intravenózní infuze.

Kontraindikace

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Irinotekan je substrátem CYP3A4 a aktivní metabolit je glukuronidován UGT1A1. Odpovídající droga-droga interakcí s inhibitory a induktory jsou možné a je třeba je brát v úvahu během léčby.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, zácpa, špatná chuť k jídlu, neutropenie, leukopenie, anémie, slabost, horečka, hubnutí a vypadávání vlasů.