Produkty
Cabozantinib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Cabometyx). Byl schválen ve Spojených státech v roce 2012, v EU v roce 2013 a v mnoha zemích v roce 2017. V některých zemích Cometriq kapsle jsou navíc na trhu pro léčbu medulárního karcinomu štítné žlázy. Tento článek se týká terapie karcinomem ledvinových buněk.
Struktura a vlastnosti
Cabozantinib (C.28H24FN3O5, Mr = 501.5 g / mol) je v léčivu přítomen jako kabozantinibmalát, bílá látka, která je prakticky nerozpustná v voda. Je to dikarboxamid a chinolinový derivát.
Účinky
Cabozantinib (ATC L01XE26) má protinádorové, antiproliferativní a antiangiogenní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí několika tyrosin kináz (RET, MET, VEGFR-1, -2, -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, TIE-2) účastnících se tumorigeneze a růstu a vaskularizace. Poločas je v rozmezí 99 hodin.
Indikace
K léčbě pokročilého karcinomu ledvin.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety jsou užívány jednou denně. Nic by se nemělo jíst 2 hodiny před užitím a do 1 hodiny po užití.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Kabozantinib je substrátem izoenzymů CYP344 a odpovídajícím způsobem interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, únava, nevolnost, špatná chuť k jídlu, ztráta hmotnosti, syndrom palmoplantární erytrodysestézie, hypertenze, zvracení, a zácpa.
