Lemborexant

Produkty

Lemborexant byl ve Spojených státech schválen v roce 2019 ve formě potahovaných tablet (Dayvigo). Toto je druhé činidlo ve skupině antagonistů receptoru orexinu.

Struktura a vlastnosti

Lemborexant (C.₂₂H₂₀F₂N₄O₂, M_r = 410.42 g / mol) je pyrimidin a pyridinový derivát. Existuje jako bílá prášek a je prakticky nerozpustný v voda.

Účinky

Lemborexant má vlastnosti vyvolávající spánek a tlumící účinek. Účinky jsou způsobeny kompetitivním antagonismem na orexinové receptory OX1R a OX2R (GPCR). Protože Lemborexant interaguje s oběma receptory, je tento lék také označován jako (DORA). Neuropeptidy orexin A a orexin B jsou produkovány neurony v Hypotalamus. Podílejí se na podpoře bdělosti. Aktivní metabolit M10 se váže na receptory se srovnatelnou afinitou. Lemborexant má dlouhý poločas 17 až 19 hodin.

Indikace

K léčbě poruch spánku a udržování spánku.

Dávkování

Podle odborných informací. The tablety jsou užívány těsně před spaním. Mohou být podávány pouze jednou za noc. Když se užívá s jídlem, nástup akce je zpožděn.

Zneužívání

Lemborexant, podobný jinému spánku AIDS, lze zneužívat jako depresor opojný nápoj.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Narkolepsie

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Centrální depresor drogy a alkohol může zesilovat nepříznivé účinky. Lemborexant je metabolizován primárně CYP3A4 a v menší míře CYP3A5. Hlavním metabolitem je M10.

Nepříznivé účinky

Nejběžnějším možným nepříznivým účinkem je ospalost následujícího dne. V provedených studiích nebyly pozorovány abstinenční příznaky.