Linaclotide

Produkty

Linaclotid je komerčně dostupný ve formě tobolek (Constella). Poprvé byl schválen ve Spojených státech v roce 2012 a v mnoha zemích byl znovu zaregistrován v roce 2013.

Struktura a vlastnosti

Linaklotid (C.59H79N15O21S6, Mr = 1526.8 g / mol) je peptid skládající se z 14 aminokyseliny. Má následující sekvenci. Cysteiny jsou navzájem spojeny disulfidovými můstky: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaclotid existuje jako amorfní bílá prášek který je těžko rozpustný v voda. Vývoj sloučeniny je založen na objevu bakteriálních enterotoxinů, které způsobují průjem.

Účinky

Linaklotid (ATC A06AX04) má zažívací a lokální analgetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na guanylátcyklázu-C na střevní epiteliální buňky. Linaclotid působí lokálně ve střevě a zvyšuje koncentrace cGMP (cyklický guanosinmonofosfát). To aktivuje iontový kanál CFTR, což vede ke zvýšení sekrece chloridů, hydrogenuhličitanů a voda do lumenu zažívací trakt.

Indikace

Dávkování

Podle odborných informací. The kapsle jsou užívány jednou denně půst nejméně půl hodiny před prvním jídlem. Pro různé klinické obrazy jsou k dispozici různé dávky.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Děti do 6 let
  • Známá gastrointestinální obstrukce nebo podezření na ni.

Kompletní preventivní opatření najdete na štítku s lékem.

Interakce

Žádná droga-droga interakcí byly hlášeny k dnešnímu dni. Riziko pro systémové interakcí je považován za nízký, protože linaklotid působí lokálně ve střevě a je po požití sotva měřitelný v plazmě.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, bolest břicha, nadýmánía nafouklé břicho. Léčba by měla být přerušena, pokud je závažná průjem nastane.