Jak funguje molsidomin
Molsidomin je lék ze skupiny vazodilatancií. Aktivní složka má vazodilatační a krevní tlak snižující vlastnosti.
Při onemocnění koronárních tepen (CAD) jsou koronární cévy zúžené, obvykle v důsledku arteriosklerózy („kornatění tepen“). Koronární cévy zásobují buňky srdečního svalu kyslíkem a živinami.
Později, když jsou koronární cévy již více zúžené, může dojít k bolestivým záchvatům anginy pectoris i v klidových situacích. Nedostatečné zásobení srdce může také vést k srdečním arytmiím a srdeční insuficienci. Pokud dojde k úplnému ucpání koronární cévy, dojde k infarktu nebo náhlé srdeční smrti.
Molsidomin rozšiřuje cévy
Molsidomin je tzv. „proléčivo“ – nejprve se v těle přemění na aktivní NO ve dvou krocích: Nejprve je molsidomin transportován krví ze střeva do jater, kde se přemění na linsidomin. Ten se uvolňuje zpět do krevního řečiště, kde se pomalu rozkládá na NO a další metabolický produkt bez účasti tělních enzymů.
Výhoda oproti jiným prostředkům uvolňujícím NO
Na rozdíl od jiných látek uvolňujících NO, jako je nitroglycerin, u kterých se NO uvolňuje enzymaticky, molsidomin nezpůsobuje tzv. nitrátovou toleranci. K této „toleranci“ (ve smyslu sníženého účinku léku) dochází proto, že enzym, který umožňuje uvolňování NO, je stále více inhibován právě tímto uvolněným NO.
U molsidominu není takový interval bez dusičnanů nutný, protože – jak již bylo zmíněno – se zde NO uvolňuje neenzymaticky. Může se tedy užívat ráno i večer.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití molsidominu se dostává přes střevo do krevního řečiště a dostává se do jater. Tam se přeměňuje na Linsidomin, který se po uvolnění do krve pomalu rozkládá za uvolňování NO.
Kdy se používá molsidomin?
Molsidomin je schválen v Německu a Rakousku pro prevenci a dlouhodobou léčbu anginy pectoris, pokud jiné léky nejsou tolerovány nebo se nesmí používat, nebo u starších pacientů. Není vhodný pro akutní terapii záchvatu anginy pectoris!
Jak se molsidomin používá
Molsidomin se obvykle používá jako tableta nebo tableta s prodlouženým uvolňováním (tableta s pomalým uvolňováním). Lékaři však mohou v případě potřeby podat účinnou látku i přímo do žíly (intravenózní podání).
Tablety s prodlouženým uvolňováním se užívají jednou nebo dvakrát denně. Pokud je dávka příliš vysoká, tablety s prodlouženým uvolňováním jednoduše nerozdělujte. Místo toho je třeba užívat nižší dávku neretardovaných tablet nebo snížit dávku na jednou denně.
Molsidomin se užívá nezávisle na jídle a zapíjí se sklenicí vody v přibližně stejných intervalech.
Jaké jsou vedlejší účinky molsidominu?
Vzhledem k tomu, že molsidomin rozšiřuje cévy, pociťuje jeden až deset procent pacientů zejména na začátku léčby nízký krevní tlak a bolesti hlavy.
Molsidomin může také občas způsobit „ortostatickou dysregulaci“, což je závrať při vstávání z lehu nebo sedu.
Čeho bych si měl být vědom při užívání molsidominu?
Kontraindikace
Molsidomin se nesmí používat při:
- akutní oběhové selhání
- výrazně snížený krevní tlak (těžká hypotenze)
- současné použití agonistů rozpustné guanylátcyklázy (např. riociguát – používá se u speciálních forem plicní hypertenze)
Interakce
Molsidomin se především nesmí užívat společně s léky na potenci ze třídy inhibitorů PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), protože to může vést k někdy až život ohrožujícímu poklesu krevního tlaku.
Sjízdnost a obsluha strojů
Věkové omezení
Použití u dětí a dospívajících do 18 let nebylo studováno, a proto jej nelze doporučit.
Těhotenství a kojení
Bezpečnost molsidominu u těhotných žen nebyla studována. Léčivá látka by se proto v těhotenství neměla užívat – pokud to ošetřující lékař nepovažuje za nezbytně nutné.
Jak získat léky obsahující molsidomin
Přípravky obsahující účinnou látku molsidomin podléhají v Německu, Rakousku a Švýcarsku předpisům a lékárnickým požadavkům v každé dávce a velikosti balení.
Od kdy je Molsidomine znám?
Trvalo však asi další století, než byly organické dusičnany dále vyvinuty a zmírněny vedlejší účinky tohoto procesu. V roce 1986 byl molsidomin schválen pro uvedení na trh v Německu. Protože patentová ochrana již vypršela, existují nyní také generika obsahující tuto účinnou látku.
