Produkty
Inhibitory neuraminidázy jsou komerčně dostupné ve formě kapsle, prášek pro perorální suspenzi, práškové inhalátory a injekční přípravky. Prvními schválenými agenty byli zanamivir (Relenza) v roce 1999, následovaný oseltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) byl vydán v Japonsku v roce 2010 a Peramivir (Rapivab) v USA v roce 2014. Veřejnost je Tamiflu nejznámější.
Struktura a vlastnosti
Inhibitory neuraminidázy jsou odvozeny od -acetylneuraminové kyseliny (Neu5Ac, kyselina sialová), katalytického produktu enzymu neuraminidázy (viz níže). Jsou to analogie přechodového stavu. Oseltamivir je proléčivo, které je v těle biotransformováno esterázami na aktivní metabolit oseltamivirkarboxylát. Laninamiviroktanoát je proléčivem laninamivir. zanamivir je polární, a proto není orálně biologicky dostupný (biologická dostupnost přibližně 2%).
Účinky
Inhibitory neuraminidázy (ATC J05AH) mají antivirové vlastnosti proti vliv viry. Účinky jsou způsobeny inhibicí virového enzymu neuraminidázy (sialidázy). Tento enzym a glykoprotein se nachází na povrchu vliv virus spolu s hemaglutininem. Je to nezbytné pro uvolnění nově vytvořeného viry z infikovaných buněk a tím k dalšímu šíření infekčních virů v organismu. Neuraminidáza odřízne koncovou kyselinu sialovou, na kterou se virus váže po replikaci na povrch hostitelské buňky. Podívejte se také na naši popisnou animaci na téma: Tamiflu animace.
Indikace
Pro prevenci a léčba chřipky (chřipka, chřipka A a chřipka B).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Léčba by měla být zahájena co nejdříve, nejlépe do 36 hodin od nástupu příznaků (1. nebo 2. den po objevení prvních příznaků). Inhibitory neuraminidázy se podávají perorálně, inhalačně (prášek inhalace) a parenterálně (intravenózní infuze). Pro laninamivir, jediný dávka je dostačující, protože působí dlouhodobě. Je to jeden z takzvaných LANI (dlouhodobě působících inhibitorů neuraminidázy).
Účinné látky
- Oseltamivir (Tamiflu) - ústní
- Zanamivir (Relenza) - inhalace
Není komerčně dostupný v mnoha zemích:
- Laninamivir (Inavir, Japonsko) - inhalován.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - parenterálně
Kontraindikace
Inhibitory neuraminidázy jsou při přecitlivělosti kontraindikovány. Kompletní preventivní opatření najdete na štítku s lékem.
Interakce
Oseltamivir je vylučován a vylučován ledvina ve formě aktivního metabolitu oseltamivirkarboxylátu. zanamivir je také vylučován primárně ledvinami. Klinicky relevantní interakcí jsou považovány za nepravděpodobné. Opatrnosti je třeba u organických aniontů s úzkým terapeutickým rozsahem, jako je např methotrexát, které stejně jako inhibitory neuraminidázy podléhají aktivní tubulární sekreci.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky oseltamiviru zahrnují nevolnost, zvracení, bolest, a bolest hlavy. Nežádoucí účinky hlášené u zanamiviru v klinických studiích byly srovnatelné s placebo v typu a frekvenci.
