Jak funguje pregabalin
Pregabalin patří do skupiny antiepileptik a blokuje napěťově závislé kalciové kanály v centrálním a periferním nervovém systému. Specificky se váže na určité podjednotky těchto vápníkových kanálů a tímto způsobem inhibuje vápníkem zprostředkované uvolňování neurotransmiterů.
Tyto podjednotky se nacházejí hlavně v mozečku, kůře, hipokampu a zadním rohu míšním. Pregabalin zajišťuje, že se do buněk dostává méně vápníku, čímž se snižuje jejich aktivita. Výsledkem je, že uvolňují méně mediátorových látek, jako je glutamát (látka přenášející vzruchy, která vzrušuje nervové buňky), noradrenalin (látka přenášející stres) a látka P (látka přenášející bolest).
V případě epileptických záchvatů a úzkostných poruch to může často vést k menšímu nebo žádnému počtu záchvatů nebo ke snížení úzkosti. Pregabalin může mít také často pozitivní vliv na bolesti nervů při a po pásovém oparu (infekce herpes zoster), fibromyalgii (bolest svalových vláken), cukrovku (diabetická polyneuropatie) nebo po poranění míchy.
Absorpce, rozklad a vylučování pregabalinu
Kdy se používá pregabalin?
Léčivá látka pregabalin je schválena:
- pro léčbu centrální a periferní neuropatické bolesti
- k léčbě generalizované úzkostné poruchy (přetrvávající úzkosti, která nesouvisí s konkrétní situací nebo objektem)
- jako doplňková léčba fokálních epileptických záchvatů s/bez sekundární generalizace
V některých zemích je pregabalin schválen pro léčbu fibromyalgie. Mimo schválené oblasti použití se pregabalin také někdy používá ke zmírnění abstinenčních příznaků u závislých na opiátech a k léčbě příznaků syndromu neklidných nohou.
Obvykle se používá dlouhodobě, ale jeho nezbytnost by měla být pravidelně přezkoumávána.
Jak se pregabalin používá
Pregabalin se obvykle užívá ve formě tobolek. Pro pacienty, kteří nemohou polykat tobolky nebo kteří jsou živeni sondou, je k dispozici také perorální roztok. V závislosti na typu a závažnosti onemocnění se denně užívá 150 až 600 miligramů pregabalinu, rozdělených do dvou až tří jednotlivých dávek.
Nepřestávejte jednoduše užívat pregabalin. To může způsobit vážné abstinenční příznaky.
Jaké jsou vedlejší účinky pregabalinu?
Nejčastějšími nežádoucími účinky při léčbě pregabalinem jsou u více než deseti procent pacientů ospalost, závratě a bolesti hlavy.
Mezi další nežádoucí účinky pregabalinu u jednoho z deseti až sta léčených lidí patří zánět nosohltanu, zvýšená chuť k jídlu, přibírání na váze, zvýšená nálada, zmatenost, závratě, podrážděnost, nespavost, snížené libido, impotence, poruchy koordinace a pohybu, poruchy paměti, smyslové poruchy, rozmazané vidění, zvracení, nevolnost, poruchy trávení, křeče, bolesti svalů a kloubů.
Pregabalin může zhoršit schopnost řídit a reagovat.
Co mám mít na paměti při užívání pregabalinu?
Protože pregabalin není z velké části metabolizován v těle, existuje pouze několik interakcí s dalšími užívanými léky.
U starších pacientů a pacientů s renální dysfunkcí může být nutné dávku snížit. Pregabalin navíc zvyšuje riziko pádů u starších pacientů. Zvýšení tělesné hmotnosti v důsledku pregabalinu může způsobit nutnost upravit dávkování léků snižujících hladinu cukru v krvi u lidí s diabetem.
Těhotenství a kojení
Pregabalin by neměly užívat těhotné a kojící ženy, protože pokusy na zvířatech prokázaly účinky poškozující ovoce a účinná látka byla zjištěna v mateřském mléce. Pokud je to možné, měly by být proto použity vhodnější alternativy, jako je amitriptylin (neuropatická bolest) nebo lamotrigin a levetiracetam (fokální záchvaty).
Nebyla prokázána ani bezpečnost užívání u dětí a dospívajících, proto by léčivou látku měli užívat pouze dospělí.
Jak získat léky s pregabalinem
V Německu, Rakousku a Švýcarsku je účinná látka pregabalin dostupná pouze na lékařský předpis v jakékoli dávkové a lékové formě a lze ji získat pouze v lékárnách na lékařský předpis.
