Střevní absorpce Po požití léčiva musí být účinná látka nejprve uvolněna. Tento proces se nazývá uvolnění (osvobození) a je to předpoklad pro následnou absorpci. Absorpce (dříve resorpce) je průchod aktivní farmaceutické složky z trávicí dužiny do krevního oběhu v žaludku a střevech. K absorpci dochází především v… Vstřebávání
Definice Farmaceutická činidla se vylučují primárně močí a játry žlučí ve stolici. Když se vylučují žlučí, znovu vstupují do tenkého střeva, kde mohou být reabsorbovány. Jsou přeneseny zpět do jater portální žílou. Tento opakující se proces se nazývá enterohepatální oběh. Prodlužuje… Enterohepatální oběh
Farmakodynamika a farmakokinetika. Když si vezmeme tabletu, obvykle nás zajímají její okamžité účinky. Droga má zmírnit bolest hlavy nebo snížit příznaky nachlazení. Současně můžeme přemýšlet o možných vedlejších účincích, které může vyvolat. Požadované a nežádoucí účinky, které droga působí na ... ADME
Úvod Eliminace je farmakokinetický proces, který popisuje nevratné odstranění aktivních farmaceutických složek z těla. Skládá se z biotransformace (metabolismus) a vylučování (eliminace). Nejdůležitějšími orgány pro vylučování jsou ledviny a játra. Drogy se však mohou vylučovat také dýchacími cestami, vlasy, slinami, mlékem, slzami a potem. … Odstranění
Účinek prvního průchodu játry Aby mohl perorálně podávaný farmaceutický prostředek uplatnit své účinky v místě účinku, musí obvykle vstoupit do systémového oběhu. K tomu musí projít střevní stěnou, játry a částí oběhového systému. Navzdory úplné absorpci ve střevě, biologická dostupnost… Metabolismus prvního průchodu
CYP450 Cytochromy P450 jsou skupinou enzymů, které mají prvořadý význam v biotransformaci léčiv. Nejdůležitější izoenzymy pro metabolismus léčiv jsou: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 Číslo za zkratkou CYP znamená rodinu, následující písmeno pro podrodinu a poslední číslo… Cytochrom P450 (CYP)
Úvod Biotransformace je endogenní farmakokinetický proces, který vede ke změně chemické struktury aktivních farmaceutických složek. Obecným cílem organismu je učinit cizorodé látky hydrofilnějšími a nasměrovat je k vylučování močí nebo stolicí. Jinak by mohly být uloženy v těle a… Metabolismus (biotransformace)
Eliminace v ledvinách Ledviny spolu s játry hrají ústřední roli při eliminaci farmaceutických látek. Mohou být filtrovány v glomerulech nefronu, aktivně vylučovány v proximálním tubulu a reabsorbovány v různých tubulárních segmentech. Při renální insuficienci jsou tyto procesy narušeny. To může mít za následek renální… Úprava dávky při nedostatečnosti ledvin
Definice a vlastnosti Když se aktivní farmaceutické složky dostanou do krevního oběhu, často se ve větší či menší míře vážou na proteiny, zejména albumin. Tento jev se nazývá vazba na bílkoviny a je reverzibilní: komplex léčivo + protein ⇌ lék-protein Vazba na bílkoviny je důležitá především proto, že pouze volná část se distribuuje do tkání a vyvolává… Vazba na bílkoviny
Definice Distribuce (distribuce) je farmakokinetický proces, který začíná bezprostředně po absorpci léčiva ze střeva. Během tohoto procesu vstupuje lék do krevního oběhu a cestuje do orgánů, tělních tekutin a tkání. Distribuce je nezbytná k tomu, aby léčivo dosáhlo svého cíle v dostatečné koncentraci. Například antidepresivum musí být ... Distribuce
Definice a vlastnosti Podávání nebo aplikace léčiva se týká jeho použití na těle. Dávkové formy (lékové formy) používané pro tento účel sestávají z účinných látek a pomocných látek. Patří sem například tablety, kapsle, roztoky, sirupy, injekční přípravky, krémy, masti, oční kapky, ušní kapky a čípky. Drogy mohou být tekuté, polotuhé,… Administrativa
Definice Glukuronidace se týká intracelulární metabolické reakce, při které je endogenní nebo exogenní substrát konjugován s kyselinou glukuronovou. Organismus tak činí substráty rozpustnějšími ve vodě, takže je lze rychle vyloučit močí. Glukuronidace patří do metabolismu fáze II (konjugace). UDP: uridindifosfát UGT: UDP-glukuronosyltransferáza Zahrnuté enzymy Glukuronidace je… Glukuronidace
