osimertinib

Produkty

Osimertinib byl schválen ve Spojených státech v roce 2015 a v EU a ve Švýcarsku v roce 2016 ve formě potahovaných tablet (Tagrisso).

Struktura a vlastnosti

Osimertinib existuje v léčivém přípravku jako osimertinib mesilát (C.₂₈H₃₃N₇O₂ - CH₄O₃S, M_r = 596 g / mol). Jedná se o derivát methylindolu, anilinu a pyrimidinu.

Účinky

Osimertinib (ATC L01XE35) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní a nevratnou vazbou na mutantní varianty receptoru epidermálního růstového faktoru (EGFR). Naproti tomu EGFR divokého typu není inhibován. Osimertinib je také účinný proti EGFR s mutací T790M. Tato mutace se běžně vyskytuje u rezistence na léčbu a pokročilé plíce rakovina. V tomto případě je threonin v poloze 790 nahrazen a methionin. Osimertinib má dlouhý poločas 48 hodin.

Indikace

K léčbě dospělých pacientů s lokálně pokročilými nebo metastatickými nemalobuněčnými buňkami plíce rakovina (NSCLC) s mutací EGFR T790M, u kterých došlo k progresi onemocnění během nebo po léčbě EGFR TKI.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Současné užívání třezalky tečkované

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Osimertinib je substrátem CYP3A, P-glykoprotein, a Bcrpa odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, kůže vyrážka, suchá kůžea toxicita nehtů.