Produkty
Repaglinid je komerčně dostupný ve formě tablet (NovoNorm, obecný). V mnoha zemích byl schválen v roce 1999.
Struktura a vlastnosti
Repaglinid (C.27H36N2O4, Mr = 452.6 g / mol) je derivát meglitinidu a karbamoylmethylbenzoové kyseliny bez struktury sulfonylmočoviny. Je bílý, bez zápachu prášek to je prakticky nerozpustné v voda kvůli jeho lipofilitě. v drogyje přítomen jako -enantiomer, který je výrazně účinnější než -enantiomer.
Účinky
Repaglinid (ATC A10BX02) má antidiabetikum, inzulín sekretářka a krev glukóza-dolní vlastnosti. The mechanismus účinku je v podstatě totožný s sulfonylmočoviny. Repaglinid také uzavírá ATP-dependentní draslík kanálů, což nakonec roste inzulín sekrece z beta buňky. Na rozdíl od sulfonylmočoviny, váže se na jiné vazebné místo. Repaglinid je krátkodobě působící (poločas přibližně 1 hodina) a je zvláště účinný proti postprandiální hyperglykémii, tj. Zvýšené krev glukóza hladiny po jídle. Může snížit riziko hypoglykemie mezi jídly nebo v noci.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka mellitus. Repaglinid lze kombinovat s metformin, glitazon, nebo inzulíny.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Repaglinid se užívá před hlavním jídlem. Jídlo by mělo být konzumováno do 30 minut. Obvyklý singl dávka je 0.5 mg, maximálně 4 mg. Maximum denně dávka je 12 mg.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Diabetes mellitus typu 1
- diabetická ketoacidóza
- Těhotenství a kojení
- Děti a dospívající do 18 let
- Těžká dysfunkce jater
- Současné užívání gemfibrozilu
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Repaglinid je biotransformován na neaktivní metabolity prostřednictvím CYP3A4 a CYP2C8. Interakce jsou možné s induktory a inhibitory těchto izoenzymů. gemfibrozil je silným inhibitorem CYP2C8 a může se výrazně zvýšit biologická dostupnost a plazmatické hladiny. Proto je současné užívání kontraindikováno. Úplné informace o interakcích mezi léky lze najít v letáku s informacemi o drogách.
Nepříznivé účinky
Nejběžnějším nepříznivým účinkem je hypoglykemie, který se vyskytuje primárně v kombinaci s jinými antidiabetiky. Naproti tomu je v monoterapii považován za vzácný. Vzácně se mohou objevit gastrointestinální poruchy a alergické reakce. Velmi vzácné jsou játra dysfunkce, zvýšená játra enzymya vizuální poruchy způsobené kolísáním krev glukóza úrovně. Literatura dále zmiňuje horní dýchací trakt infekce jako možný nepříznivý účinek.
