Produkty
Gemfibrozil je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Gevilon, Gevilon Uno). V mnoha zemích je schválen od roku 1985.
Struktura a vlastnosti
Gemfibrozil (C.15H22O3, Mr = 250.3 g / mol) existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Gemfibrozil (ATC C10AB04) má vlastnosti snižující hladinu lipidů. Celkově snižuje VLDL, triglyceridy cholesterolu, a LDL a zvyšuje HDL. Účinky jsou způsobeny aktivací jaderných receptorů rodiny PPAR (peroxisomový proliferátor aktivovaný receptor), které regulují geny, které hrají důležitou roli v lipidových a glukóza metabolismus.
Indikace
- Těžká hypertriglyceridémie
- Smíšený hyperlipidémie (Agent druhé volby).
- Primární hypercholesterolémie (Agent druhé volby).
- Pro prevenci kardiovaskulárních onemocnění (určité skupiny pacientů, látky 2. volby).
Dávkování
Podle odborných informací. The tablety jsou podávány jednou denně s večeří.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Porucha funkce jater
- Onemocnění žlučníku
- Těžká renální dysfunkce
- Fotoalergické nebo fototoxické reakce mezi fibráty v anamnéze pacienta.
- Těhotenství a kojení
- Gemfibrozil se nesmí kombinovat s repaglinidem, substrátem CYP2C8
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Gemfibrozil je inhibitorem několika izoenzymů CYP450 (CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 a CYP1A2) a také UGTA1 a UGTA3. Neměl by být kombinován s jinými fibráty nebo statiny. Jiná droga-droga interakcí byly popsány s antikoagulancii, antidiabetika, estrogeny, iontoměničové pryskyřice a bexaroten.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat dyspepsie, bolest břicha, zácpa, nadýmání, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjemvyrážka, bolest hlavyzávratě a únava. Fibráty mohou vzácně způsobit svalové onemocnění a velmi vzácně rhabdomyolýzu a mohou způsobit játra dysfunkce.