Produkty
Riociguat je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Adempas). Byl schválen v mnoha zemích v roce 2013. Riociguat je první aktivní složkou z této skupiny drogy.
Struktura a vlastnosti
Riociguat (C.20H19FN8O2, Mr = 422.4 g / mol) existuje jako bílá až žlutá krystalická nehygroskopická látka, která je těžko rozpustná v voda.
Účinky
Riociguat (ATC C01DX) má vazodilatační, antihypertenzní a antiproliferativní vlastnosti. Zvyšuje to oxid dusnatý (NO) se váže na rozpustnou guanylátcyklázu (sGC) a navíc stimuluje guanylátcyklázu přímo, nezávisle na NO. To vede ke zvýšené tvorbě cGMP ve vaskulárním hladkém svalstvu.
Indikace
- Chronická tromboembolická plicní hypertenze (CTEPH).
- Plicní arteriální hypertenze (PAH, ne ve všech zemích).
Dávkování
Podle odborných informací. The tablety se užívají třikrát denně, bez ohledu na jídlo. The dávka se pomalu zvyšuje v intervalech dvou týdnů a upravuje se individuálně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství a kojení
- Kombinace s některými jinými léky
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Riociguat je metabolizován izoenzymy CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) a je substrátem P-glykoprotein a Bcrp. Odpovídající farmakokinetický lék-lék interakcí jsou možné. Průvodní správa dusičnanů, ŽÁDNÍ dárci, inhibitory fosfodiesterázy-5a nespecifické inhibitory fosfodiesterázy jsou kontraindikovány, protože zesilují účinky a nepříznivé účinky riociguatu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, závrať, dyspepsieperiferní edém, nízký krevní tlak, a nevolnost. Riociguat může zvýšit riziko krvácení.
