Produkty
Rotigotin je komerčně dostupný jako transdermální náplast v různých potencích (Neupro). V mnoha zemích byl schválen v roce 2006 jako první TTS pro léčbu Parkinsonovy choroby.
Struktura a vlastnosti
Rotigotin (C.19H25NE, Mr = 315.5 g / mol) je derivát aminotetralinu a thiofenu strukturně příbuzný dopamin. Má neergolinovou strukturu a existuje jako čistý -enantiomer. Rotigotin je lipofilní, má nízkomolekulární obsah hmota, a je proto vhodný pro transdermální podání správa. Má vysokou metabolismus prvního průchodu a orální biologická dostupnost. Proto nejsou k dispozici žádné orální dávkové formy.
Účinky
Rotigotin (ATC N04BC09) má dopaminergní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na různé dopamin receptory v centrální nervový systém. Rotigotin má nejvyšší vazebnou afinitu k receptoru D3. Aktivní složka se kontinuálně uvolňuje z náplasti přes kůže do krevního řečiště během 24 hodin.
Indikace
K léčbě Parkinsonovy choroby a syndrom neklidných nohou.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Náplast se aplikuje jednou denně ve stejnou denní dobu, bez ohledu na jídlo, a zůstává na ní kůže po dobu 24 hodin. Web by měl být denně měněn. Náplast by měla být aplikována na čistou, suchou a nepoškozenou kůže. Možná místa aplikace zahrnují břicho, stehna, boky nebo horní část paže. Viz také pod transdermální náplasti.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Magnetické rezonanční zobrazování (MRI)
- Kardioverze
- Těžká jaterní nedostatečnost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Rotigotin je metabolizován několika izoenzymy CYP. Droga-droga interakcí byly popsány pomocí antagonisty dopaminu, levodopa, centrální depresor drogya alkohol.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, zvraceníreakce v místě aplikace, ospalost, závratě a bolest hlavy.