Transdermální náplasti

Produkty

Transdermální náplasti jsou schváleny jako léčivé přípravky. Nabízejí se jako alternativa k jiným způsobům aplikace, jako jsou perorální a parenterální podání správa. První produkty byly uvedeny na trh v 1970. letech.

Struktura a vlastnosti

Transdermální náplasti jsou flexibilní farmaceutické přípravky různých velikostí a tenkosti, které obsahují jednu nebo více účinných látek. Jsou určeny k aplikaci na nezraněné kůže dodávat aktivní složku do krevního řečiště po průchodu kožní bariérou. Náplasti s účinnými látkami s převážně místními účinky se nepovažují za transdermální náplasti. Dva hlavní typy jsou matricové patche a rezervoárové systémy:

  • Maticové opravy: obsahují pevnou nebo polotuhou matrici, jejíž složení a struktura určují uvolňování. Matrice může obsahovat samolepicí složky, které jí umožňují přilnout k kůže. Většina transdermálních náplastí dnes jsou matricové náplasti.
  • Náplasti na rezervoáry: rychlost dodávky je řízena pomocí semipermeabilní membrány. Dnes se používají jen zřídka.

Vnější zadní vrstva slouží jako vodotěsná ochranná vrstva a kryje nádrž nebo matrici jako vnější plášť. Rychlost dodání je úměrná velikosti náplasti v maticových náplastech. Čím větší je, tím více aktivní složky se uvolňuje do organismu za jednotku času. Ne všechny účinné látky jsou vhodné pro transdermální pasáž. Zpravidla by měly být lipofilní, mají malou molekulu hmota a být efektivní při nízkých dávkách. S vhodnými pomocnými látkami, jako je DMSO, nebo mechanickými metodami, které narušují integritu kůže bariéra, další a větší molekuly může být možné doručit.

Účinky

Transdermální náplasti se aplikují na pokožku a dodávají své aktivní složky nepřetržitě pokožkou do krevního řečiště. Účinky se dostavují s časovým zpožděním, protože plazmatické koncentrace se musí nejprve zvýšit. Transdermální systémy proto nejsou vhodné pro akutní terapii. Transdermální správa lze použít k obtoku metabolismus prvního průchodu, což je důležité například pro agenty jako nitroglycerin or rotigotin. Transdermální náplasti jsou také vhodné pro aktivní složky s krátkým poločasem rozpadu. Uvolňování z náplasti je kontinuální a řízené a odpovídá a zpoždění. Je zabráněno zvedání a klesání jako při užívání rychle se rozpadající tablety. Tedy plochý a stabilní koncentrace profilu je dosaženo a nepříznivé účinky díky koncentračním špičkám se lze vyhnout.

Indikace pro použití

Transdermální náplasti mají různé použití. Jejich indikace zahrnují (výběr):

  • Parkinsonova nemoc
  • Antikoncepce
  • Alzheimerova nemoc
  • kinetóza
  • Angina pectoris a srdeční selhání
  • Bolest
  • Hormonální substituční terapie
  • Odvykání kouření
  • Hyperaktivní močový měchýř
  • Nevolnost, zvracení
  • Vysoký krevní tlak
  • ADHD

Dávkování a aplikace

Podle odborných informací a příbalové informace. Transdermální náplasti mají dlouhý dávkovací interval a je třeba je podávat například pouze jednou denně, každých 72 hodin nebo dokonce pouze jednou týdně. Mohou být aplikovány lokálně a na rozdíl od perorálních léků nemusí být spolknuty. Méně časté použití může mít pozitivní dopad na dodržování léčby. Dodávání léku lze přerušit odstraněním náplasti. Přilnavost náplasti:

  • Aplikujte náplasti na čistou, zcela suchou, neporaněnou, rovnou a zdravou oblast pokožky.
  • Nepoužívejte na zarudlou, podrážděnou, nemocnou nebo poraněnou pokožku.
  • Aplikujte na relativně bezsrstou oblast. Neholte se přímo před aplikací (časový interval nejméně tři dny). Jinak odřízněte vlasy s nůžkami.
  • Vhodná místa pro kůži zahrnují hýždě, břicho, vnější část horní části paže, záda a trup (viz technické informace). Nelepte se na prsa.
  • Nepoužívejte krémy, pleťové vody nebo prášky na místě pokožky předem, aby nedošlo ke zhoršení adhezivních vlastností.
  • Před lepením musí být odstraněna ochranná fólie.
  • Nedotýkejte se lepicího povrchu náplasti, aby nedošlo ke kontaktu s aktivní složkou.
  • Po přilepení přitlačte náplast na kůži plochou ruky asi na 30 sekund, aby dobře držela.
  • Měla by se nosit pouze jedna náplast.
  • Nepište na náplast perem.

Při nošení:

  • V oblasti náplasti neaplikujte přímé teplo (např. Vyhřívací podložka, horké koupele, silné sluneční světlo, solárium), aby nedošlo ke zvýšení aktivní látky. Také v případě horečka nebo intenzivní sporty mohou být uvolněny více aktivní složky.
  • Se správně aplikovanou náplast lze vykoupat a osprchovat.
  • Pravidelně kontrolujte, zda patch stále drží. Pokud tomu tak není, pevně přitlačte nebo dodatečně upevněte lékařským rounem omítka. Nebo změňte omítka (jiné stránky s pokožkou).

Výměna náplasti nebo konec léčby:

  • Před aplikací nové je třeba nejprve odstranit starou náplast.
  • Při každé aplikaci nové náplasti vždy změňte místo na pokožce (podráždění, zvýšené vstřebávání).
  • Upozornění: náplast může i po ní obsahovat hodně účinné látky správa. Použité náplasti zalepte dohromady pro likvidaci na uvolňovací ploše, vložte do uzamčené nádoby a uchovávejte mimo dosah dětí. Poté si umyjte ruce. Při nesprávném zacházení existuje riziko otravy.
  • Zbytky náplastí na pokožce odstraňte mýdlem a voda a ne s organickými rozpouštědly, jako je třecí alkohol, aby se neuvolnila žádná další účinná látka.
  • Vraťte nepoužité omítky zpět do lékárny.
  • Změnu lze provést před dosažením konce intervalu dávkování, protože výdej se provádí konstantní rychlostí.

Řezání transdermálních náplastí.

Transdermální náplasti by neměly být rozřezávány nebo jinak manipulovány. Za tímto účelem nejsou určeny výrobcem (použití mimo označení). Řezné pózy a zdraví riziko a právní riziko. Náplasti na nádrži jsou při řezání zničeny. Pokud existuje naléhavá potřeba, lze matricové záplaty ořezat. Za tímto účelem by se měly nosit rukavice. Zbytky omítka by měly být zlikvidovány. V místě, kde byla náplast nařezána, by měla být na kůži připevněna flísovou náplastí.

Agenti

Následuje seznam aktivních složek, které se podávají pomocí transdermálních náplastí. Ne všechny odpovídající léky jsou komerčně dostupné v mnoha zemích:

  • Buprenorfin (bolest)
  • Klonidin (hypertenze)
  • Estradiol, norethisteron acetát (hormonální substituční léčba).
  • Fentanyl (léčba bolesti)
  • granisetron (nevolnost a zvracení).
  • Methylfenidát (ADHD)
  • Nikotin (odvykání kouření)
  • Nitroglycerinová náplast (angina pectoris)
  • Norelgestromin a ethinyl estradiolu (antikoncepce).
  • Oxybutynin (dráždivý měchýř).
  • Rivastigmin (Alzheimerova choroba)
  • Rotigotin (Parkinsonova choroba)
  • Skopolamin (kinetóza)
  • Selegilin (deprese)
  • Testosteron (hypogonadismus)

Nepříznivé účinky

Nepříznivé účinky závisí na použitých účinných látkách. Transdermální náplasti mohou způsobit místní kožní reakce, jako je podráždění, zarudnutí, svědění a alergické reakce. Poruchy trávení, nevolnost a gastrointestinální podráždění se naproti tomu u transdermálních náplastí nevyskytuje nebo vyskytuje méně často, protože účinná látka nevstupuje do gastrointestinálního traktu. Chyby aplikace mohou vést k nepříznivé účinky a předávkování. Transdermální náplasti jsou méně diskrétní, protože jsou viditelné na kůži (např. Antikoncepční náplasti). Nakonec se mohou za určitých okolností oddělit od kůže.