primachinu je lék na předpis s antiparazitickými vlastnostmi. Používá se k prevenci, léčbě a následnému sledování malárie. Ve svých pokynech pro léčbu malárie, Německá společnost pro tropickou medicínu a mezinárodní Zdraví (DTG) doporučuje primakin jako doplněk terapie na chlorochin při léčbě malárie tertiana. V Německu, primakin vyrábí a prodává společnost Bayer AG pod obchodním názvem Primaquine.
Co je primaquine?
Primachin nebo N4- (6-methoxychinolin-8-yl) pentan-l, 1,4-diamin je racemická směs s molekulárním vzorcem C15H21N3. Je to 8-aminochinolinový derivát. Podkladová látka (primachin bisfosfonát) je krystalická, červenooranžová a voda-rozpustný prášek s neutrálním zápachem a hořkostí chuť.
Farmakologický účinek
Po orálním podání správa, primakin se snadno vstřebává přes zažívací trakt a rychle metabolizován játra na karboxylový derivát. Špičková plazma koncentrace primachinu je dosaženo přibližně za 2 až 3 hodiny. Primaquin má poločas rozpadu 5 až 6 hodin. Karboxylový derivát (karboxyprimachin) má poločas 24 až 30 hodin. Pouze malá část primachinu (přibližně 1%) se vylučuje v původní formě. K vylučování dochází močí. Jako terapeutické činidlo se primachin užívá po dobu 14 dnů. Denní dávka se počítá podle tělesné hmotnosti pacienta a závisí na celkovém léčebném režimu nebo jiných použitých lécích. Pro účely profylaxe se doporučuje užívat drogu po dobu 1 až 2 dnů. The dávka pro dospělé je 30 mg, pro děti 0.3 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně. Profylaktické opatření musí být přijato v období od 1 dne do 1 týdne po pobytu v oblasti malárie. Primaquine není schválen jako lék na profylaxe malárie v Německu. Za tímto účelem musí být droga získána v zahraničí.
Lékařské použití a aplikace
Primaquine se vyrábí od 1940. let XNUMX. století a používá se jako antimalarik v několika zemích. Je to však přesné mechanismus účinku je i přes intenzivní výzkum stále neznámý. Předpokládá se, že interakce látky s DNA plasmodia inhibuje biosyntézu Proteinů, což vede ke smrti patogenu. Uvažuje se také o mitochondriální dysfunkci. Primaquine je velmi účinný proti exoerythrocytovým stádiím Plasmodium vivax a Plasmodium ovale a na začátku exoerytrocytární fáze Plasmodium falciparum. Přípravek také vykazuje velkou účinnost proti gametocytům Plasmodia, zejména Plasmodium falciparum. Ukázalo se však, že primachin je neúčinný na erytrocytových stadiích plazmodií. I když to pro tento účel nebylo v Německu schváleno, nachází se primaquin v profyláze všech typů malárie. Studie ve středoafrických zemích, Kolumbii, Íránu a Indonésii ukazují preventivní účinek primaquinu až 85% proti patogenu Plasmodium falciparum, který je zodpovědný za malárii tropickou. Naproti tomu použití primaquinu k terapeutické léčbě malárie quartana a malárie tropické se nepovažuje za užitečné. Jako terapeutické činidlo a za účelem prevence recidivy se primaquin používá pro malárii tertiana, která je způsobena Plasmodium vivax a Plamodium ovale.
Rizika a vedlejší účinky
Primaquine je kontraindikován u lidí s glukóza-6-fosfát nedostatek dehydrogenázy a pro lidi, kteří mají lupus erythematosus nebo revmatoidní artritida. Další kontraindikací je užívání potenciálně hemolytických léků nebo osobní citlivost na drogu. Během užívání primaquinu je vhodné sledovat krev počítá. Bezpečnost používání primaquinu během těhotenství nebyla stanovena, takže potenciální rizika pro nenarozené dítě musí být při sestavování terapeutického plánu považována za součást poměru rizika a prospěchu. Mezi vedlejší účinky primaquinu patří anémie a bolest hlavy, únava a ospalost, poruchy trávení a žaludek křečea svědí kůže. Pokud moč ztmavne, musí být léčba primachinem okamžitě přerušena, což může naznačovat játra přetížení, ledvina nemoc nebo hemolýza.
