Jak simvastatin účinkuje
Simvastatin je lék snižující hladinu lipidů ze skupiny statinů (také známé jako inhibitory HMG-CoA reduktázy). Působí především inhibicí enzymu HMG-CoA reduktázy, který je nezbytný v játrech pro tvorbu cholesterolu.
Tělo potřebuje cholesterol mimo jiné k transportu tuků v krvi. Tělo produkuje asi dvě třetiny cholesterolu, který potřebuje, v játrech, přičemž jednu třetinu získáváme z potravy.
Pokud je hladina cholesterolu příliš vysoká, je možné snížit množství cholesterolu, které si tělo samo produkuje, ale často pomůže i zásadní změna jídelníčku. Tvorba cholesterolu v játrech je složitý proces.
Účinně se vyrábí z aktivované kyseliny octové, látky, která se často nachází v buňkách, prostřednictvím mnoha mezikroků. Důležitý a rychlost určující krok v této biosyntéze cholesterolu závisí na specifickém enzymu zvaném „HMG-CoA reduktáza“.
Právě tento krok simvastatin inhibuje – v důsledku toho se snižuje jeho vlastní tvorba a klesá hladina cholesterolu v krvi (zejména „zlého“ LDL cholesterolu, zatímco „dobrého“ HDL cholesterolu se někdy dokonce zvyšuje) .
Absorpce, rozklad a vylučování
Simvastatin se po perorálním podání rychle, ale jen v malé míře, vstřebává a v játrech se přeměňuje na aktivní formu. Maximální účinek simvastatinu nastává asi jednu až dvě hodiny po požití.
Protože tělo tvoří cholesterol nejintenzivněji v noci, užívá se simvastatin obvykle večer. Metabolizovaný simvastatin je vylučován převážně stolicí, pouze malé množství je vylučováno močí.
Kdy se simvastatin používá?
Simvastatin se používá hlavně k léčbě vysoké hladiny cholesterolu v krvi (hypercholesterolémie). Před zahájením léčby je třeba se vždy pokusit normalizovat hladinu cholesterolu bez léků, například pomocí zdravé výživy, cvičení a hubnutí.
Simvastatin je také schválen k prevenci kardiovaskulárních komplikací u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS) nebo se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních onemocnění (jako jsou pacienti s cukrovkou) – bez ohledu na hladinu cholesterolu.
Léčba statiny, jako je simvastatin, je obvykle dlouhodobá.
Jak se simvastatin používá
Simvastatin se užívá ve formě tablety jednou denně večer. Individuální dávku určuje lékař a je založena na individuálním riziku, ale obvykle se pohybuje mezi pěti a 80 miligramy.
Nepřestávejte užívat lék na snížení cholesterolu bez povolení jen proto, že „necítíte“ žádný účinek.
Simvastatin je často kombinován s jinými léky, například s aniontoměničem cholestyraminem, rovněž lékem snižujícím cholesterol, nebo ezetimibem (inhibitor absorpce cholesterolu).
Jaké jsou vedlejší účinky simvastatinu?
Při léčbě simvastatinem se vzácně vyskytují nežádoucí účinky. Tyto zahrnují:
- Anémie, závratě, bolesti hlavy
- Svalová slabost, bolest, křeče (zejména při vysokých dávkách simvastatinu)
- Gastrointestinální potíže, sucho v ústech, poruchy spánku a svědění
Bolest svalů a nepohodlí během léčby simvastatinem jsou závažnými vedlejšími účinky. Nechte je co nejdříve zkontrolovat lékařem.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání přípravku Simvastatin?
Kontraindikace
Simvastatin se nesmí používat v následujících případech
- aktivní onemocnění jater nebo nejasné zvýšení hodnot jaterních enzymů (sérové transaminázy)
- současné užívání silných inhibitorů CYP3A4 (viz bod „Interakce“)
- současné užívání silných inhibitorů transportního proteinu OATP1B1 (viz pododdíl „Interakce“)
- Těhotné nebo kojící ženy
Interakce
- Některé látky proti plísňovým infekcím: ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, vorikonazol
- Inhibitory proteázy: Nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Makrolidová antibiotika: Erythromycin, klarithromycin, telithromycin
- Inhibitory OATP1B1: cyklosporin (imunosupresivum), gemfibrozil (látka snižující hladinu lipidů), rifampicin (antibiotikum)
Další léky, které by se neměly kombinovat kvůli možnému zvýšení nežádoucích účinků simvastatinu, jsou:
- Danazol (hormon)
- Léky na srdce a blokátory kalciových kanálů (amiodaron, verapamil, diltiazem, amlodipin)
Během léčby simvastatinem je třeba se vyhnout také grapefruitové šťávě. Pouhá jedna sklenice grapefruitového džusu ráno způsobí, že hladiny simvastatinu budou následující noc dvakrát vyšší než obvykle – možným důsledkem jsou neočekávané vedlejší účinky.
Věkové omezení
Léčba dětí a dospívajících (10 až 17 let) se provádí pouze ve zvláštních případech a podléhá určitým omezením, která musí lékař upřesnit. Použití u dětí do deseti let nebylo zkoumáno.
Těhotenství a kojení
Těhotné ženy a kojící matky nesmí užívat simvastatin, protože bezpečnost léčby nebyla zkoumána. Pokud je léčba během těhotenství a kojení přerušena, nejsou pro matku obecně žádné nevýhody.
Jak získat léky se simvastatinem
Simvastatin je v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupný pouze na lékařský předpis a lze jej získat v lékárnách.
Jak dlouho je přípravek Simvastatin znám?
Poté, co byla počátkem 1950. let objasněna biosyntéza cholesterolu, rychle se ukázalo, že účinné léky proti vysokým hladinám cholesterolu lze vyrobit inhibicí důležitých klíčových enzymů.
První inhibitor enzymu HMG-CoA reduktázy, mevastatin, byl izolován z houby v Japonsku v roce 1976. Nikdy však nebyl doveden na trh.
V roce 1979 vědci izolovali lovastatin z houby. Během studie byly vyvinuty i synteticky modifikované varianty lovastatinu, přičemž sloučenina MK-733 (později simvastatin) se ukázala být terapeuticky účinnější než původní látka.
