Produkty
Sitagliptin je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet jako monopreparát (Januvia) a jako fixní kombinace s metformin (Janumet, Janumet XR). V mnoha zemích byl schválen v roce 2007 jako první zástupce gliptinů. Kombinace s simvastatin dosud není registrován v mnoha zemích (Juvisync). Generika byla schválena v roce 2018.
Struktura a vlastnosti
Sitagliptin (C.16H15F6N5Ach Mr = 407.3 g / mol) je obvykle přítomen v drogy jako monohydrát sitagliptin fosfátu, bílá krystalická látka prášek to je rozpustné v voda.
Účinky
Sitagliptin (ATC A10BH01) má antidiabetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní a reverzibilní inhibicí dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4). Sitagliptin podporuje inzulín syntéza a uvolňování z beta buněk pankreatu, zvyšuje citlivost beta buněk na glukózaa zvyšuje jeho absorpci do tkání. Snižuje to glukagon sekrece z alfa buněk, což má za následek snížení glukóza výroba v játra viz také pod Gliptiny.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkování
Podle odborných informací. The tablety lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Sitagliptin se také kombinuje s jinými antidiabetickými léky, jako je inzulíny or metformin.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Sitagliptin se vylučuje převážně v nezměněné formě a špatně interaguje s CYP450. Droga-droga interakcí jsou možné s digoxin.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují zažívací příznaky, reakce přecitlivělosti, horní dýchací trakt infekce a bolest hlavy. Po uvedení přípravku na trh byly pozorovány vzácné případy akutní pankreatitidy. Riziko hypoglykemie je považován za nízký, s výjimkou kombinace s jinými antidiabetiky.
