Produkty
Sofosbuvir je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Sovaldi). Byl schválen ve Spojených státech a EU v roce 2013 a v mnoha zemích v roce 2014. Velmi vysoká cena drogy byla zdrojem debaty. Sofosbuvir je také kombinován fixně s ledipasvir (Harvoni). Levnější generika jsou k dispozici v Indii (např. MyHep, MyHep LVIR). Další pevnou kombinací je Epclusa s velpatasvir a Vosevi s velpatasvirem a voxilaprevir.
Struktura a vlastnosti
Sofosbuvir (C.22H29FN3O9P, Mr = 529.5 g / mol) je proléčivo, které je intracelulárně fosforylováno na aktivní uridin trifosfátový analog GS-461203. Uridin je složkou ribonukleové kyseliny (RNA). Sofosbuvir existuje jako bílý krystal prášek a je mírně rozpustný v voda.
Účinky
Sofosbuvir (ATC J05AX15) má antivirové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí virového enzymu RNA-dependentní RNA polymerázy NS5B. Aktivní složka je integrována do RNA a vede k ukončení řetězce. Tím se zastaví replikace viru. Léčbou lze dosáhnout trvalé léčby nemoci. Ribavarin - a interferon- existují kombinované terapie zdarma.
Indikace
Pro léčbu chronických zánět jater C (kombinovaná terapie).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně s jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Sofosbuvir je substrátem P-glykoprotein a Bcrp (karcinom prsu rezistenční protein). Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky kombinované terapie zahrnují únava, bolest hlavy, nevolnost, poruchy spánku a anémie.
