Farmakologická látka nelfinavir je lék, který se počítá mezi takzvané inhibitory HIV proteázy. Je k dispozici na lékařském trhu pod obchodním názvem Viracept. Droga nelfinavir je indikován pro antiretrovirové léky terapie pacientů infikovaných HIV-1. Speciální inhibitory proteázy se používají jako součást takzvaného „vysoce aktivního antiretrovirotika terapie', přičemž jsou podávány společně s dalšími antivirovými látkami.
Co je nelfinavir?
V podstatě, nelfinavir je inhibitor proteázy, který hraje v droze důležitou roli terapie pro člověka imunodeficitu virové (HIV) infekce. V roce 2013 skončilo schválení léku nelfinaviru pro evropský trh. Kvůli klesající poptávce po droze je její distribuce výrobce v této oblasti byl prozatím přerušen. Sůl kyseliny methansulfonové se používá ve farmaceutických aplikacích. Je třeba poznamenat, že za určitých okolností se během syntézy určitých látek tvoří karcinogenní nečistoty drogy. To je zejména případ určitých sulfonových kyseliny reagují a výrobní podmínky nejsou ideální. Z tohoto důvodu byl lék nelfinavir dočasně stažen z farmaceutického trhu v roce 2007. Je to proto, že v některých přípravcích obsahujících nelfinavir byly zjištěny odpovídající nečistoty. Je však možné zajistit relativně bezpečný produkt přijetím odpovídající bezpečnosti opatření během výroby. Zde je třeba dbát na to, aby nedošlo k překročení stanovených limitů.
Farmakologický účinek
Lék nelfinavir má charakteristiku mechanismus účinku, takže je vhodný k léčbě infekcí HIV. Po požití se účinná látka nelfinavir váže téměř úplně na Proteinů nalezený v plazmě krev. Lék se štěpí prostřednictvím takzvaného cytochromového systému. Toto je systém játra. Pokud vteřinu Inhibitor HIV proteázy je užíván současně, oddaluje rozpad léku nelfinaviru v játra. Ve výsledku se prodlužuje doba působení léku nelfinaviru. Pokud je droga užívána společně s jídlem, má to pozitivní vliv na vstřebávání účinné látky. Poločas rozpadu látky nelfinaviru je v zásadě přibližně čtyři hodiny. Následně jsou všechny metabolity vylučovány z organismu stolicí. Může být také užíván společně se specifickými inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy. Účinná látka nelfinavir se váže na takzvanou virovou HIV proteázu. To hraje důležitou roli při virové replikaci. Ústředním bodem je afinita, kterou má látka k HIV-1 a HIV-2 proteáze. Výsledkem je poškození virového enzymu, takže viry nereprodukujte dále. To snižuje virovou zátěž pro organismus postiženého pacienta. Způsob účinku léčiva nelfinavir je v zásadě podobný jako u jiných typů inhibitorů HIV proteázy. Mechanismus vazby nelfinaviru na odpovídající enzym je však jedinečný. Ve výsledku nedochází ke zkřížené rezistenci k jiným inhibitorům proteázy. Je to proto, že na rozdíl od většiny ostatních inhibitorů HIV proteáz je účinná látka nelfinavir schopna redukovat proteázy HIV-1 a HIV-2 stejně. The viry vyvinout pouze mírnou rezistenci vůči léku. Většině této rezistence se však lze vyhnout kombinací nelfinaviru s jinými antivirotiky. Je také výhodné, že vstřebávání Užívání nelfinaviru spolu s jídlem se podstatně zlepší. V tomto případě se lék váže téměř úplně na Proteinů v krev plazma. Metabolismus látky probíhá v játra. Plazmatický poločas léčiva je v průměru mezi třemi a půl a pěti hodinami.
Lékařské použití a použití
Lék nelfinavir se používá ve většině případů k léčení infekcí HIV typu 1. Používá se primárně na pozadí takzvané „vysoce aktivní antiretrovirové terapie“. Lék je vhodný k léčbě dospělých pacientů a dětí starších tří let. V zásadě se používá pro kombinovanou antivirovou léčbu pacientů infikovaných HIV.
Rizika a vedlejší účinky
Během léčby látkou nelfinavir se v některých případech objevují nežádoucí vedlejší účinky. Ty se však nevyskytují u všech pacientů. Při užívání léku nelfinaviru se nejčastěji vyskytují vedlejší účinky, jako jsou poruchy trávení. Ty se projevují například v zvracení or průjem. Bolest v břišní oblast a nevolnost jsou také možné. Někteří lidé také zažívají bolesti hlavy a kůže reakce. U některých pacientů se vyvine zánět jater a trpí těžkou únava. Rozličný interakcí je třeba si povšimnout léku nelfinavir s jinými léčivými látkami. Patří mezi ně například přípravky cisaprid a astemizol, jakož i benzodiazepiny, antiarytmika a ergotoxiny. Pokud to pacient bere drogyse správa nelfinaviru je kontraindikován. Je to proto, že ovlivňuje systém cytochromu P450, který je zodpovědný za rozklad nelfinaviru. Je odpovědností pacienta hlásit jakékoli vedlejší účinky nebo jiné stížnosti ošetřujícímu lékaři za účelem nalezení alternativy.
