Atosiban: Účinky, použití a rizika

Atosiban patří do skupiny tokolytik. Jako oxytocin antagonista, inhibuje porod a je předepsán k odvrácení předčasného porodu. Lék na předpis se podává jako injekce a jako intravenózní infuze.

Co je to atosiban?

Atosiban patří do skupiny tokolytik. Jako oxytocin antagonista, inhibuje porod a je předepsán k odvrácení předčasného porodu. Inhibitor porodu atosiban se používá v porodnické medicíně a má pomoci odvrátit ohrožené předčasný porod během těhotenství. Je to antagonista ocytoxinů ze skupiny tokolytik, který inhibuje účinek těchto dvou látek hormonů oxytocin a vasopresin. Bezbarvá čirá kapalina se podává jako injekční roztok a intravenózní infuze. Jedna injekční lahvička s atosibanem obsahuje 5 ml roztoku. Je zřejmé, že pro podání atosibanu musí být splněny určité podmínky. Lék na předpis by měl být používán pouze pod dohledem zdravotnických pracovníků.

Farmakologický účinek

Atosiban je syntetický strukturní analog neuropeptidu oxytocinu přítomného v organismu. Jako kompetitivní antagonista oxytocinu lék působí na receptory oxytocinu v myometriu. Rovněž se váže na receptor vazopresinu V1a a inhibuje účinek vazopresinu. Zde dochází k inhibici uvolňování iontů Ca2 + z intracelulárních zásob v sarkoplazmatickém retikulu. Blokování přílivu iontů Ca2 + do buňky myometria inhibuje intracelulární zvýšení Ca2 + potřebné pro kontrakci dělohy. Velikost inhibice dělohy kontrakce závisí na tom dávka podaného atosibanu. Následně poté, co se atosiban váže, jak je popsáno, a jeho inhibiční účinek na porod, frekvence kontrakcí a tonus děložních svalů klesá a děloha je imobilizován. Doporučeno dávka atosibanu může dosáhnout až dvanácti hodin imobilizace dělohy.

Lékařské použití a aplikace

Přibližně dvě třetiny všech předčasných porodů jsou způsobeny předčasným porodem, předčasným prasknutím membrán nebo cervikální nedostatečnost. Atosiban se používá k léčbě předčasného porodu. Pro podávání atosibanu musí existovat určitá kritéria, jmenovitě:

Pravidelné kontrakce dělohy trvající nejméně 30 sekund a s frekvencí více než čtyř kontrakcí během 30 minut; otevřený děložní čípek na šířku jednoho až tří centimetrů (u primiparózních žen nula až tři centimetry); překrvení krčku více než 50 procent

Ve 24. až 33. dokončeném týdnu od těhotenství; těhotné ženy starší 18 let; plod s pravidelným srdce hodnotit. Atosiban je dostupný na lékařský předpis a je podáván v nemocnici lékařem, porodní asistentkou nebo jiným zdravotnickým pracovníkem. Lékař určí dávka. Lék se podává intravenózně ve třech po sobě následujících krocích:

První injekce se podává pomalu do žíla po dobu delší než jedna minuta. Doporučená dávka je 6.75 mg v 0.9 ml. Následně lék běží jako kontinuální infuze kapáním po dobu více než tří hodin. Doporučená hodinová dávka je 18 mg. Následuje snížená dávka atosibanu doporučená 6 mg za hodinu po dobu maximálně 45 hodin nebo do dělohy kontrakce ubývat. Neměly by být více než tři opakování léčby na těhotenství. Atosiban je kontraindikován u určitých onemocnění nebo stavů, jak je vidět v tomto přehledu:

Alergie na složky léčiv; mimo 24. až 33. týden těhotenství; prasknutí plodová voda; nepravidelný plod srdce hodnotit; vaginální krvácení; eklampsie nebo těžké preeklampsie; infekce dělohy; uvolněn placenta nebo placenta pokrývající porodní cesty; zemřelý plod; riskantní pokračování těhotenství.

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání atosibanu se může objevit několik vedlejších účinků. Občasné poruchy pohody jako např závrať, nevolnost, zvracení, bolest hlavya byly pozorovány návaly. Kromě toho zvýšené srdce sazba, snížena krev zvýšený tlak krevní cukr Mohly by nastat hladiny a reakce v místě vpichu. Občas vyrážka, svědění, horečkanebo nespavost došlo. Atosiban by měl být používán pouze po podrobné lékařské konzultaci.