Cefalosporiny představují skupinu antibiotika odvozeno od cefalosporinu-C. Jako penicilinyobsahují beta-laktamový kruh, který je odpovědný za jejich účinnost drogy proti bakterie. Cefalosporiny jsou obecně dobře snášeny a způsobují méně nežádoucích účinků než jiné antibiotika.
Co jsou cefalosporiny?
Cefalosporiny představují skupinu antibiotika odvozeno od cefalosporinu-C. Cefalosporiny jsou antibiotika, jejichž účinek je způsoben beta-laktamovým kruhem. Existuje celá řada cefalosporinů. Jejich základní struktura je však stejná. Jako nejdůležitější strukturní prvek obsahují beta-laktamový kruh. Liší se pouze atomové skupiny na opačných koncích molekuly. Existuje tedy mnoho kombinací, které také tvoří základ pro řadu různých antibioticky aktivních drogy. Cefalosporiny lze rozdělit do šesti různých skupin na základě jejich spektra aktivity. Všechny aktivní složky mají společné to, že narušují strukturu buněčné stěny bakterie. Účinnost jednotlivých cefalosporinů se liší a je ovlivněna pouze různými atomovými skupinami navázanými na chemický páteř molekuly. Cefalosporiny skupiny 1 mají nízkou aktivitu. Jediným zástupcem této skupiny je dnes cefazolin. Druhá skupina účinných látek navíc zahrnuje takzvané přechodné cefalosporiny, které se používají hlavně k potírání zárodků Haemophilus influenzae. Třetí skupina zahrnuje antibiotika, která jsou zvláště účinná proti anaerobním látkám bakterie. Další skupina zahrnuje širokospektrální cefalosporiny. Jsou účinné proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Cefalosporiny s úzkým spektrem jsou účinné pouze proti Pseudomonas aeruginosa. Všech pět výše uvedených skupin lze aplikovat pouze infuzí, protože při perorálním podání by byly zničeny. Existují však také perzistentní cefalosporiny, které lze užívat perorálně, a tím je rozdělit do šesté skupiny.
Farmakologický účinek
Farmakologický účinek cefalosporinů je výsledkem blokády bakteriálního enzymu transpeptidázy beta-laktamovým kruhem v molekule. Transpeptidáza je zodpovědná za budování mureinové vrstvy bakteriální buněčné stěny. V tomto procesu katalyzuje kombinaci N-acetylglukosaminu s kyselinou N-acetylmuramovou, která tvoří základ mureinové vrstvy. Po vystavení transpeptidázy cefalosporinům se beta-laktamový kruh otevře a vytvoří vazbu s aktivními místy enzymu. V tomto procesu je enzym inaktivován a sestava bakteriální buněčné stěny přestává. Stávající buněčné stěny však nejsou napadeny. Je narušeno pouze hromadění mureinové vrstvy během množení bakterií. Bakteriální růst je tak inhibován. Struktura buněčných stěn grampozitivních a gramnegativních bakterií je odlišná. Ačkoli všechny bakterie tvoří mureinové vrstvy v buněčné stěně, tato vrstva je u gramnegativních bakterií tenčí. Některé bakterie dále produkují enzym beta-laktamázu, který ničí beta-laktamový kruh antibiotik. Jednotlivé cefalosporiny tedy mají různou účinnost. Například pokud skupiny postranních atomů mohou dobře chránit beta-laktamový kruh před beta-laktamázou, je odpovídající cefalosporin schopen bojovat proti bakteriím, kde již jiná antibiotika ztratila účinek.
Lékařské použití a použití
Jako třída drogycefalosporiny mají široké spektrum účinku. Ačkoli ne všechna antibiotika v této skupině látek jsou účinná proti všem bakteriím, různé cefalosporiny mohou bojovat odlišně choroboplodné zárodky. Proto jsou tato činidla široce používána pro bakterie infekční choroby. Pro aplikaci je však důležité vědět, které bakterie jsou přítomny. Širokospektrální cefalosporiny ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxim nebo cefodizim, mimo jiné, jsou účinné proti několika bakteriálním kmenům. Cefsulodin je zase cefalosporin s úzkým spektrem účinku, který je účinný pouze proti Pseudomonas aeruginosa. Přechodné cefalosporiny cefuroxim, cefotiam nebo cefamandol jsou používány Haemophilus influenzae infekce. Všechny zmíněné cefalosporiny lze podávat pouze injekčně, protože by byly inaktivovány, pokud by byly absorbovány pomocí zažívací traktÚčinné látky cefizime, Cefalexin or cefaclor, mimo jiné, lze užívat perorálně. Mezi nejdůležitější oblasti použití cefalosporinů patří dýchací trakt infekce angína, střední ucho infekce, infekce močových cest nebo kůže infekce. Tyto prostředky se také často používají Lyme nemoc a zápal mozkových blan. Všechny známé cefalosporiny jsou však proti enterokokům neúčinné, protože mají primární rezistenci vůči této třídě látek.
Rizika a vedlejší účinky
Obecně jsou cefalosporiny dobře tolerovány. Na rozdíl od jiných antibiotik se nežádoucí účinky vyskytují zřídka. Kromě toho lze tuto skupinu léků bez obav používat u těhotných žen a dětí. Cefalosporiny nicméně nejsou zcela bez vedlejších účinků. Například asi deset procent pacientů léčených cefalosporiny si stěžuje na nepohodlí. Mezi nejčastější stížnosti patří zažívací problémy jako průjem, nevolnost a zvracení. Tyto gastrointestinální potíže jsou však významně častější při užívání jiných antibiotik. Pseudomembranózní kolitida byla také pozorována v ojedinělých případech. Dosud nebylo zkoumáno, zda se tento problém vyskytuje iu jiných antibiotik. Kůže problémy s vyrážkou a svěděním se vyskytují asi u jednoho procenta pacientů. Neurologické stížnosti jako např bolesti hlavy a hematologické změny jsou ještě vzácnější. Alergické reakce jsou také velmi vzácné u cefalosporinů. Vyskytují se pouze u jedinců, kteří jsou také alergičtí penicilin. Křížové alergie mezi cefalosporiny a penicilin se vyskytují u dvou až deseti procent pacientů. Cefalosporiny by neměly užívat pacienti, kteří již měli zkušenosti anafylaktický šok na penicilin. Perorálně požité cefalosporiny mohou snížit účinnost živých vakcíny a antikoncepční látky.
