Jak funguje heparin
Heparin je antikoagulační polysacharid (sacharid), který se v těle ukládá v tzv. žírných buňkách a bazofilních granulocytech – obou podskupinách bílých krvinek (leukocytů) a důležitých imunitních buňkách. Pokud je to indikováno, může být podáván i uměle z vnějšku těla.
Heparin je důležitou složkou při kontrole srážení krve. Například v případě poranění krevních cév je tak zajištěno zabránění nadměrné ztrátě krve. Zároveň však musí mít krev v neporušených cévách vždy optimální průtokové vlastnosti a nesmí se samovolně srážet.
Nejdůležitějším endogenním inhibitorem srážení krve je protein antitrombin. Inaktivuje klíčový enzym trombin v kaskádě koagulačního systému, takže fibrinogen rozpuštěný v krvi se nemůže shlukovat a vytvářet pevný fibrin. Antikoagulační účinek heparinu spočívá v tom, že zvyšuje účinnost antitrombinu asi tisíckrát.
Léčebně používané hepariny se dělí na nefrakcionovaný heparin (vysokomolekulární heparin) a frakcionovaný heparin (nízkomolekulární heparin). Ten se vyrábí z nefrakcionovaného heparinu. Jeho výhodou je delší účinek a lepší vstřebatelnost tělem (vyšší biologická dostupnost).
Kdy se používá heparin?
Oblasti použití vysokodávkovaných heparinových přípravků jsou např
- žilní trombózy (krevní sraženiny v žilách)
- akutní koronární syndrom (nestabilní angina pectoris nebo akutní infarkt myokardu)
- Prevence (profylaxe) trombózy při mimotělním oběhu (přístroj srdce-plíce) nebo dialýze
Nízké dávky heparinu se naopak používají k prevenci trombózy před a po operaci, při úrazech (např. při imobilizaci končetiny) a při delším klidu na lůžku.
Jak se používá heparin
Systémová (= celotělová) aplikace se provádí jako heparinová injekce nebo infuze, tj. bypassem trávicího traktu (parenterální): Heparinová injekce se podává pod kůži (subkutánně) nebo vzácněji přímo do žíly ( intravenózní). Infuze se podává přímo do žíly (intravenózně).
Tablety heparinu by nebyly účinné, protože účinná látka se v těle špatně vstřebává přes střevo.
Heparin lze aplikovat i lokálně na kůži (například jako gel), např. při poraněních, jako jsou modřiny a hematomy (ne však na otevřené rány!). To má dekongestační účinek. Tato lokální aplikace se obvykle provádí jednou nebo dvakrát denně po dobu jednoho až dvou týdnů.
Dávkování v IU
V naléhavých případech, jako je srdeční infarkt, musí být okamžitě podán parenterální heparin (2-3krát 7,500 5,000 IU) a kyselina acetylsalicylová (ASA). K prevenci tromboembolie se pak každých osm až dvanáct hodin subkutánně podává 7,000 XNUMX až XNUMX XNUMX IU nefrakcionovaného heparinu.
rozpustnost
Heparin se vyrábí jako sůl (heparin sodný nebo heparin vápenatý) a poté se rozpustí, aby se mohl dobře rozpustit například v kapalině injekční stříkačky a neshlukoval se.
Jaké vedlejší účinky má heparin?
Nejčastějším vedlejším účinkem heparinu je nežádoucí krvácení. Pokud je krvácení závažné, musí být účinek heparinu zastaven. K tomuto účelu se používá protamin, který neutralizuje heparin.
Možné jsou také alergické reakce, reverzibilní vypadávání vlasů a zvýšení jaterních enzymů.
Dalším často popisovaným nežádoucím účinkem je heparinem indukovaná trombocytopenie (zkráceně HIT). Při trombocytopenii se snižuje počet krevních destiček (trombocytů). To může být způsobeno zvýšenou aktivací nebo shlukováním krevních destiček.
U HIT typu II se naopak tvoří protilátky proti heparinu. To může vést k těžké tvorbě sraženin (jako je žilní a arteriální trombóza, plicní embolie), pokud se krevní destičky shlukují. Aby se zabránilo HIT, je týdně kontrolován počet krevních destiček.
Riziko HIT typu II je větší u nefrakcionovaného (vysokomolekulárního) heparinu než u frakcionovaného (nízkomolekulárního) heparinu.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání heparinu?
Heparin se nepodává nebo se podává pouze ve velmi nízkých dávkách v následujících případech
- těžké onemocnění jater a ledvin
- Podezření na poraněný nebo silně namáhaný cévní systém (např. při některých operacích, porodech, odběrech orgánů, vředech trávicího traktu, vysokém krevním tlaku)
- chronický alkoholismus
Pokud se současně podávají glycerolnitrát (vazodilatační látky), antihistaminika (léky na alergii), digitalisové glykosidy (léky na srdce) nebo tetracykliny (antibiotika), účinek heparinu se snižuje. Jeho dávkování je proto nutné odpovídajícím způsobem upravit (zvýšit).
Těhotenství a kojení
Heparin není kompatibilní s placentou nebo mateřským mlékem, a proto může být používán během těhotenství a kojení.
Jak získat léky s heparinem
Heparinové stříkačky a ampule pro přípravu injekčního nebo infuzního roztoku musí předepsat nebo podat lékař.
Jak dlouho je známý heparin?
V roce 1916 objevil heparin Jay McLean na Univerzitě Johna Hopkinse – lékař ho izoloval z jater psů. Dnes se heparin získává z vepřové střevní sliznice nebo hovězích plic.