Aktivní složka sildenafil je na trhu od roku 1998 americká farmaceutická společnost Pfitzer pod známou značkou Viagra jako lék na erektilní dysfunkce. Sildenafil je také součástí různých obecný drogy a používá se od roku 2006 pod názvem Revatio jako léčba plicních arterií hypertenze.
Co je to sildenafil?
Aktivní složka sildenafil je prodáván společností Pfitzer pod značkou Viagra jako lék na erektilní dysfunkce. Sildenafil je synteticky vyráběný takzvaný inhibitor PDE-5. Drogy této třídy látek (další příklady jsou tadalafil a vardenafil, aktivní složky sexuálních zesilovačů Cialis a Levitra) zasahují do regulace tónu hladkého svalstva cévních stěn a mají vazodilatační účinek. Jejich působení je založeno na blokování enzymu štěpícího cGMP fosfodiesterázu typu 5 (PDE-5), který je základem jak pro zvýšení účinnosti, tak pro krev účinky sildenafilu na snížení tlaku. Drogy obsahující sildenafil jsou v Německu k dispozici na lékařský předpis.
Farmakologické účinky
Nařízení z krev tlak na úrovni hladkého svalstva cév, zejména v oblasti plicní cirkulace a penis, se vyznačuje souhrou mezi neurotransmiter oxid dusnatý (NO) a enzym fosfodiesteráza 5 (PDE-5). Uvolňování NO na nervových zakončeních blízko krev plavidla stimuluje syntézu nukleotidu cGMP (cyklický guanosinmonofosfát cGMP je příbuzný univerzální energetické molekuly ATP). cGMP nakonec způsobuje hladký sval relaxace pomocí jiné signální kaskády, čímž se rozšíří průřez krve plavidla, krevní tlak kapky. Během sexuálního vzrušení tento mechanismus umožňuje naplnění corpus cavernosum penisu rychle tekoucí krví a významně tak přispívá k rozvoji erekce. Regulačním protějškem NO je PDE-5, který znovu štěpí cGMP a podporuje tak nové zúžení stěn cév. PDE-5 je často příliš aktivní u mužů s hypertenze a / nebo problémy s erekcí. Když je enzym blokován sildenafilem, hladiny cGMP se zvyšují. Toto má obecně a krevní tlak snižující účinek. Doba trvání a pevnost erekce jsou pozitivně ovlivněny sildenafilem.
Lékařské použití a aplikace
Sildenafil se používá k léčení při léčbě erektilní dysfunkce jakož i hypertenze. U erektilní dysfunkce se lék užívá podle potřeby - ale ne bez předchozí konzultace s lékařem. Typický dávka je mezi 25 a 100 miligramy, v závislosti na závažnosti poruchy. Sildenafil účinkuje asi za dvě hodiny a je aktivní v těle až 10 hodin po požití. Erekce, která se vyvíjí, může být během této doby účinnou látkou účinně stabilizována. Samotný sildenafil nespouští erekci - předpokladem účinnosti léků obsahujících sildenafil je sexuální vzrušení i neporušené mechanismy uvolňování NO a syntéza cGMP. Pokud je sildenafil předepsán pro pravidelné užívání jako antihypertenzivum, a dávka asi 60 miligramů je obvykle distribuováno po celý den.
Rizika a vedlejší účinky
Typ a rozsah nežádoucích účinků u uživatelů sildenafilu se u jednotlivých jedinců liší. Většina z těchto vedlejších účinků souvisí s vazodilatačním účinkem účinné látky. Sildenafil zůstává zcela bez vedlejších účinků pouze pro přibližně pětinu uživatelů. Bolesti hlavy, dusno nebo rýma nos, zrudnutí obličeje, žaludek a zažívací potíže, pocení a návaly horka, zpět a bolest končetin jsou časté nežádoucí účinky. Zřídka si uživatelé také stěžují závrať, zpožděná reakční doba nebo poruchy zraku. Dalším vedlejším účinkem může být nežádoucí přetrvávání erekce. Tyto účinky nejsou znepokojivé a odezní během jednoho až dvou dnů. Občas, ztráta sluchu, tj. najednou ztráta sluchu, se vyskytla u běžných uživatelů vysokých dávek sildenafilu. Také velmi zřídka, hypoxie zrakový nerv kvůli prudkému poklesu krevní tlak v oku (přední ischemická optická neuropatie), což má za následek částečnou nebo úplnou ztrátu zraku. Tyto komplikace se však vyskytly pouze u mužů s dalšími rizikové faktory Protože sildenafil snižuje krevní tlak, může užívání jiných léků nebo léků snižujících krevní tlak způsobit život ohrožující pokles krevního tlaku. To platí pro scénu drog amylnitrit, známé jako poppers, a zejména pro látky obsahující dusičnany, jako je nitroglycerin, které se používají v nouzové léky for srdce selhání.
