Papaverin je látka ze skupiny alkaloidy a patří do třídy účinných látek spasmolytika. Alkaloid se nachází v sušené formě mléko míza z opium mák. Může však být vyroben také synteticky.
Co je papaverin?
Alkaloid se nachází v sušené formě mléko míza z opium mák. Může však být vyroben také synteticky. Papaverin je přírodní látka nacházející se v mléčné šťávě opium mák a u jiných příbuzných druhů máku. Surové opium obsahuje asi jedno procento papaverin. Čistá látka papaverin je účinná a zároveň nemá celé spektrum možných vedlejších účinků. Stejně jako chemický derivát papaverinu je i papaverin inhibitorem cAMP fosfodiesterázy. Působí tak na řadu podtypů rodiny fosfodiesteráz. Papaverin se používá především jako vazodilatační léčivo. Patří do skupiny spasmolytika. Spasmolytika jsou spazmolytické drogy které snižují stav napětí hladkých svalů a uvolňují jejich křeče. První úplná syntéza papaverinu byla provedena v roce 1909 výzkumníky Pictet a Gams. Úplného strukturálního rozlišení dosáhl o několik let později Rakušan Guido Goldschmiedt. Farmaceutickým využitím je dnes hydrochlorid papaverinu jako monopreparát nebo v kombinovaných přípravcích.
Farmakologický účinek
Papaverin je inhibitor fosfodiesterázy cAMP. Fosfodiesterázy jsou enzymy nachází se téměř ve všech tkáních těla. Každá změna prostředí je vnímána tělem a vyvolává podnět. To se přenáší dovnitř buňky látkami posla. Tyto poslové látky se také nazývají druzí poslové. Látky cAMP (cyklické adenosin monofosfát) a cGMP (cyklický guanosinmonofosfát) patří k druhým poslům. Jsou odpovědné za stimulační reakci v buňce. K této stimulační reakci může dojít například změnou metabolismu buňky. Fosfodiesterázy mohou inhibovat přenos signálu v buňce. Fosfodiesterázy mohou štěpit nosné látky, jako je cAMP nebo cGMP, a tím je učinit neúčinnými. Inhibitory fosfodiesterázy naopak interferují s enzymy ve své práci a tím podporují přenos signálu v buňce. Papaverin je inhibitor fosfodiesterázy, který inhibuje fosfodiesterázy, které činí cAMP neúčinným. To prodlužuje účinek neurotransmiter a zvyšuje účinky různých podnětů. Protože cAMP má relaxační účinek na hladké svalstvo, má papaverin antispasmodické a vazorelaxační účinky.
Léčivé použití a aplikace
Papaverin se používá především v kardiochirurgii. Tam lék brání krev plavidla od křečí při odběru tepen pro bypass. Papaverin se také používá jako protikřečový lék na žaludek křeče, křeče žlučových cest a močových cest. Stále častěji je však nahrazován spasmolytickým propiverin pro tyto indikace, protože ta má nejen antispazmodické, ale také anticholinergní účinky. Další oblastí použití papaverinu jsou muži erektilní dysfunkce. Za tímto účelem se lék vstřikuje do corpus cavernosum mužského člena. Vazodilatace pak vede ke zvýšení krev proudí do penisu a tím k erekci. Tento terapie je také známá jako autoinjekční terapie erektilní tkáně (SKAT). Ve vzácných případech se papaverin také používá k léčbě periferních nebo mozkových funkcí oběhové poruchy. Nicméně, terapie s tímto lékem je pro tyto indikace kontroverzní.
Rizika a vedlejší účinky
Při užívání papaverinu se mohou objevit neurologické deficity, jako je hemiplegie, epileptické záchvaty, poruchy pupil nebo zakalení vědomí. Vazodilatační účinek léku může způsobit život ohrožující pokles krev tlak. Kromě toho se může zvýšit nitrolební tlak. Celkově se však nežádoucí účinky vyskytují poměrně zřídka. Injekce papaverinu v autoinjekci erektilní tkáně terapie je spojeno s více riziky. Může se například objevit bolestivá trvalá erekce. Tato forma trvalé erekce bez vzrušení se nazývá priapismus. Erekce trvá déle než dvě hodiny a může vést těžké erektilní dysfunkce pokud se neléčí. Po injekci papaverinu se mohou také objevit závažné alergické reakce. Ty mají podobu kožní vyrážka, kopřivka, truhla napětí nebo otok těla. V případě těchto příznaků je třeba okamžitě vyhledat lékaře. Nadměrný únava, srdeční arytmie, nevolnost, zvracenía žloutnutí kůže a oči (žloutenka) také vyžadují okamžitou lékařskou pomoc. Mezi mírné nežádoucí účinky patří průjem, zácpa, závrať, ztráta chuti k jídlu, žaludek rozrušení nebo mírné zarudnutí v místě vpichu. Pokud tyto nežádoucí účinky přetrvávají nebo se zhoršují, měl by být rovněž konzultován lékař.
