Jak funguje klomipramin
Klomipramin interaguje s četnými dokovacími místy (receptory) nervových poslů (neurotransmiterů). To vysvětluje jeho účinky na zlepšení nálady, anti-obsedantní a analgetické účinky.
K přenosu signálu v mozku dochází prostřednictvím neurotransmiterů, jako je serotonin a norepinefrin. Když elektrický impuls vybudí nervovou buňku, uvolní posla do synaptické štěrbiny – malé mezery, která funguje jako kontaktní bod se sousední nervovou buňkou.
Posel migruje do sousední buňky, váže se tam na speciální receptory a tím přenáší signál. Neurotransmiter je poté reabsorbován do původní buňky, čímž je jeho účinek ukončen.
Zde přichází na řadu klomipramin. Zabraňuje zpětnému vstřebávání mediátorových látek, jako je serotonin a norepinefrin, do původní nervové buňky, což znamená, že působí déle.
Absorpce, degradace a vylučování
Klomipramin se po perorálním podání zcela a rychle vstřebává z tenkého střeva do krve. První zastávkou krve přicházející ze střeva jsou játra jako centrální metabolický orgán. Tam se okamžitě metabolizuje až 50 procent účinné látky.
Maximálních hladin klomipraminu v krevní plazmě je dosaženo za dvě až osm hodin po požití. Vylučování probíhá převážně ledvinami močí. Samotný klomipramin je vylučován přibližně po 21 hodinách a polovina jeho aktivního metabolitu (metabolitu) desmethylklomipraminu je vylučována po 36 hodinách.
Kdy se klomipramin používá?
Schválené indikace pro klomipramin – s malými rozdíly mezi Německem, Rakouskem a Švýcarskem – jsou:
- Deprese
- Kataplexie (náhlá ztráta svalového napětí) u narkolepsie
- Hypnagogenní halucinace (halucinace při usínání) u narkolepsie: indikace schválena pouze v Německu
- Spánková paralýza: schváleno pouze pro použití v Německu
- dlouhodobá léčba bolesti jako součást celkového terapeutického konceptu: schváleno pouze pro použití v Německu a Švýcarsku
- Enuresis nocturna (noční pomočování) u dětí po 5 letech (Německo) nebo po 6 letech (Švýcarsko) jako součást celkového léčebného konceptu po vyloučení organických příčin (v Rakousku není pro tuto indikaci schválena)
K použití mimo schválené indikace může dojít po pečlivém informování pacienta v průběhu tzv. „off-label use“.
Jak se klomipramin používá
Léčba se zahajuje opatrně, tj. nižší dávkou, která se pak pomalu zvyšuje, dokud se nedostaví požadovaný léčebný efekt. Toto množství účinné látky je pak udržováno jako udržovací dávka.
Pro ukončení léčby se dávka opět postupně snižuje. Toto „zužování“ terapie má zabránit vedlejším účinkům, které mohou vyplynout z náhlého přerušení léčby.
Léčba obvykle začíná účinkovat asi 28 až XNUMX dní poté, co ji pacient začne užívat. Jak dlouho musí být lék užíván, určuje lékař.
Jaké jsou vedlejší účinky klomipraminu?
Mezi časté nežádoucí účinky patří poruchy řeči, svalová slabost, halucinace, zmatenost, poruchy spánku, úzkost, zvracení, průjem, poruchy chuti, zvonění v uších (tinitus) a svědění.
Občas se u pacientů objeví záchvaty. Vzácně dochází v důsledku léčby k poklesu počtu bílých krvinek (leukocytů) a krevních destiček (trombocytů) a retenci moči.
Pokud trpíte závažnými nežádoucími účinky nebo příznaky, které nejsou známy, poraďte se prosím s lékařem.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání klomipraminu?
Kontraindikace
Neužívejte klomipramin v následujících případech:
- přecitlivělost na účinnou látku nebo na kteroukoli jinou složku léčiva
- akutní delirium
- akutní retence moči
- neléčený glaukom s úzkým úhlem (forma glaukomu)
- zvětšení prostaty se zbytkovou tvorbou moči
- pylorická stenóza (zúžení vývodu žaludku)
- paralytický ileus (obstrukce střev v důsledku paralýzy střev)
- vrozený syndrom QT (prodloužení QT intervalu – úsek EKG)
lékové interakce
Klompiramin může interagovat s několika dalšími látkami. Například ireverzibilní inhibitory MAO (léky na depresi a Parkinsonovu chorobu) musí být vysazeny nejméně 14 dní před zahájením léčby klomipraminem.
Spolu s klomipraminem se také nesmí používat některá další činidla, jako jsou antiarytmika chinidinového typu nebo některá jiná antidepresiva (jako jsou SSRI).
Klomipramin může zesilovat účinky anticholinergik a léků s tlumivým účinkem.
Klomipramin je odbouráván v játrech především pomocí enzymů CYP2D6 a CYP2C19. Látky, které tyto enzymy inhibují nebo zvyšují jejich produkci, mohou tedy zhoršit nebo urychlit rozklad klomipraminu.
Současná konzumace alkoholu může zvýšit tlumivý účinek drogy.
Pokud se tricyklická antidepresiva, jako je klomipramin, užívají společně s dietou s vysokým obsahem vlákniny nebo projímadly, brání to jejich vstřebávání do těla.
Řízení a obsluha strojů
Protože klomipramin zhoršuje schopnost reakce, pacienti by neměli řídit, obsluhovat stroje nebo se zapojovat do jiných nebezpečných činností, alespoň během prvních několika dnů léčby.
Věkové omezení
Klomipramin je schválen k léčbě určitých indikací u dětí po pátém roce věku (Německo a Rakousko) a u dětí po šesti letech (Švýcarsko).
Těhotenství a kojení
Pokud se klomipramin používá během těhotenství, měl by být růst nenarozeného dítěte pečlivě sledován ultrazvukem. Při použití až do narození může novorozenec vykazovat poruchy přizpůsobení, proto by měl být v prvních dnech pečlivě sledován.
Užívání klomipraminu během kojení je nutné velmi přísně vážit, protože léčivá látka přechází do mateřského mléka. V závislosti na dávkování může být stav dítěte narušen. Dosud však nebyly popsány žádné příznaky u kojených dětí, jejichž matky užívaly klomipramin.
Jak získat léky s klomipraminem
Klomipramin je v Německu, Rakousku a Švýcarsku na lékařský předpis, tj. pouze po předložení lékařského předpisu v lékárně.
