Afamelanotid

Produkty

Afamelanotid se podává jako implantát (Scenesse, Clinuvel). V mnoha zemích má status léčivého přípravku pro vzácná onemocnění od roku 2008. Dosud nebyl registrován u Swissmedic a není schválen jako droga. Ve Spojených státech byla droga schválena v roce 2019.

Struktura a vlastnosti

Afamelanotid je analog hormonu stimulujícího α-melanocyty (α-MSH), který se produkuje v kůže keratinocyty a je parakrinně aktivní. Afamelanotid je peptid skládající se z 13 aminokyseliny (tridecapeptid). Dva aminokyseliny přirozeného hormonu byly upraveny. Methionin (Met) byl nahrazen norleucinem (Nle) a L-fenylalanin (L-Phe) byl vyměněn za D-fenylalanin (D-Phe) (Nle)4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotid: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • MS-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

Účinky

Afamelanotid (ATC D02BB02) se váže na melanocortin-1 receptor (MC1R) na melanocyty v kůže jako přírodní ligand α-MSH, ale má delší dobu vazby. To je částečně způsobeno sníženou degradací v krev, což má za následek delší poločas. Vazba na receptor podporuje syntézu hnědočerné kůže pigment eumelanin, který absorbuje UV světlo a má antioxidační a protizánětlivé vlastnosti. Afamelanotid vede - nezávisle na slunečním záření! - vede ke zvýšené pigmentaci kůže. Může tak také podpořit vývoj mateřských znamének, pih a zabarvení a změn pleti vlasy barva.

Indikace

  • Pro prevenci fototoxicity u dospělých pacientů s erytropoetickou protoporfyrií.
  • Mezi další indikace patří solární úly (urticaria solaris) a Hailey-Haileyova choroba.
  • Afamelanotid je také studován pro léčbu vitiliga a dalších nemocí.

Dávkování

Podle informací o produktu. Implantát, který má přibližně velikost zrnka rýže, je podáván subkutánně a sám se rozpouští v tkáni, takže jej není třeba odstraňovat. Zvýšená pigmentace nastává přibližně po dvou dnech a trvá dva měsíce.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těžké onemocnění jater
  • Selhání jater
  • Renální insuficience

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, bolest hlavya reakce v místě implantace, jako je změna barvy, bolest, zarudnutí a podlitiny.