Produkty
Melatonin agonisté receptoru jsou komerčně dostupné ve formě tablet a tobolek.
Struktura a vlastnosti
Melatonin agonisté receptoru jsou strukturně odvozeny od přírodního hormonu melatoninu a jsou s ním spojeny.
Účinky
Melatonin, hormon spánku produkovaný epifýzou (epifýzou) žlázy mozek od tryptofan, má v těle ústřední roli v regulaci cyklu spánku-bdění (cirkadiánní rytmus). Má vlastnosti podporující spánek a snižuje tělesnou teplotu. Fyziologicky jsou hladiny melatoninu v krev vstávají po setmění, dosáhnou svého vrcholu uprostřed noci a rozvíjejí svůj účinek podporující spánek. Světlo je hlavní přirozený antagonista hormonu. Účinky jsou založeny na vazbě na receptory melatoninu (MT). Agonisté receptoru melatoninu mají vlastnosti podporující spánek. Stejně jako u přírodního hormonu jsou účinky založeny na vazbě na receptory melatoninu, převážně MT1 a MT2. Agomelatin (Valdoxan) navíc blokuje serotonin 5-HT2C receptory, a proto má antidepresivum účinky.
Aktivní látky
- Agomelatin (valdoxan)
- Ramelteon (Rozerem)
- tasimelteon (Hetlioz)
Přírodní ligand:
- Melatonin (např. Circadin).
Indikace
- Poruchy spánku, potíže se spánkem
- Depresivní epizody
- Porucha spánku a bdění mimo 24 hodin (non-24)
Další indikace (zatím bez schválení):
- Pásmová nemoc
- Práce na směny
- Další poruchy rytmu spánku-bdění
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Agonisté receptoru melatoninu se obvykle užívají jednou denně večer před spaním.
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují:
- Přecitlivělost
- Kombinace s inhibitory CYP1A, jako je fluvoxamin.
- Postižení játra funkce (agomelatina).
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Agonisté receptoru melatoninu jsou zejména substráty CYP450 a CYP1A. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. Centrální depresor drogy a alkohol může zesilovat nepříznivé účinky.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavyzávratě, neobvyklé sny, poruchy trávení, ospalost, únavaa gastrointestinální poruchy. The drogy může způsobit ospalost, a proto by se neměl užívat, pokud se zvyšuje koncentrace je vyžadováno, například při řízení.
