Produkty
Alpelisib byl schválen ve Spojených státech v roce 2019 a v mnoha zemích v roce 2020 ve formě potahovaných tablet (Piqray).
Struktura a vlastnosti
Alpelisib (C.19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) existuje jako bílá prášek.
Účinky
Alpelisib (ATC L01XX65) má antiproliferativní a protinádorové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí a-podjednotky fosfatidylinositol 3-kinázy (PI3Kα). Mutace v genu, který kóduje katalytickou α-podjednotku, vedou ke zvýšené aktivitě PI3Kα a tumorigenezi. Poločas je v rozmezí 8 až 9 hodin.
Indikace
V kombinaci s fulvestrant pro léčbu postmenopauzálních žen s HR-pozitivním, HER2-negativním pokročilým karcinom prsu s mutací PIK3CA po progresi onemocnění, když pacienti podstoupili předchozí endokrinní terapii včetně inhibitoru aromatázy.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně bezprostředně po jídle a vždy přibližně ve stejnou denní dobu.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství, ženy v plodném věku. Alpelisib má vlastnosti škodlivé pro plodnost (teratogenní).
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Alpelisib je v menší míře metabolizován izoenzymy CYP450. Je to substrát z Bcrp.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější potenciální nežádoucí účinky patří (v kombinaci s fulvestrantem):
