Produkty
Antagonisté endotelinového receptoru jsou komerčně dostupni ve formě potahovaných a potažených filmem dispergovatelné tablety. Prvním schváleným agentem v této skupině byl bosentan (Tracleer) ve Spojených státech v roce 2001 a v EU a Švýcarsku v roce 2002.
Účinky
- Antivasokonstrikční
- Snižte plicní a systémovou vaskulární rezistenci
- Vyšší objem průtoku krve bez zvýšení srdeční frekvence
Antagonisté receptoru endotelinu jsou antagonisté receptoru ETA a / nebo ETB. Ruší účinky endotelinu, čímž snižují plicní a systémovou vaskulární rezistenci, což vede k vyššímu krev výstup bez zvýšení srdce hodnotit.
Indikace
- K léčbě plicních arterií hypertenze.
- Snížení počtu nových digitálních ulcerací u pacientů se systémovou sklerózou s aktivní digitální vřed onemocnění.
Agenti
- Ambrisentan (Volibris)
- Bosentan (Tracleer)
- Macitentan (Opsumit)
- Sitaxentan (Thelin, mimo obchod)
