Antiandrogeny

Produkty

Antiandrogeny jsou hlavně komerčně dostupné ve formě tablety, kapslea injekce. Mezi prvními steroidními látkami byl cyproteronacetát, který byl patentován v 1960. letech. Flutamid byl prvním nesteroidním činidlem schváleným v 1980. letech.

Struktura a vlastnosti

Rozlišují se antiandrogeny se steroidní strukturou (jako androgeny sami) a osoby s nesteroidní strukturou. Steroidní antiandrogeny pocházejí z progesteronu a jsou méně selektivní než novější látky: nesteroidní látky, jako je bikalutamid, s výjimkou darolutamidu, mají společný strukturní prvek:

Účinky

Látky (ATC L02BB) mají antiandrogenní vlastnosti, což znamená, že ruší účinky mužského pohlaví hormonů, tj, androgeny jako testosteron a dihydrotestosteron na jejich receptoru. Obvykle jsou antagonisty na androgenním receptoru, a proto se jim také říká antagonisté androgenových receptorů. Androgenový receptor je transkripční faktor, který reguluje expresi mnoha genů. Vazba androgeny na receptor v cytoplazmě vede k dimerizaci a aktivaci, která umožňuje interakci s DNA v jádru a transkripci. Abiraterone (Zytiga) má jiné mechanismus účinku. Inhibuje CYP17 ve varlatech, nadledvinách a prostaty nádorové tkáně, což vede k blokování syntézy androgenů.

Indikace

Lékařské indikace pro antiandrogeny zahrnují:

Ne vše drogy jsou schváleny pro všechny indikace. Například, cyproteronacetát není vhodný pro prostaty rakovina terapie.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Antiandrogeny se obvykle podávají perorálně. K dispozici jsou také injekce a také se lokálně aplikují na lokální léčbu (např. akné).

Účinné látky

Nesteroidní antiandrogeny:

  • Apalutamid (Erleada).
  • bicalutamid (Casodex, obecný).
  • Darolutamid (Nubeqa)
  • Enzalutamid (Xtandi)
  • Flutamid (Flucinom, v mnoha zemích mimo obchod).
  • Nilutamid (Nilandron Anandron, v mnoha zemích mimo obchod).

Steroidní antiandrogeny / progestiny:

Inhibitory syntézy androgenů:

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Mnoho antiandrogenů interaguje s izoenzymy CYP450 a odpovídajícími interakcí jsou možné. Neměly by být kombinovány s androgeny.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější potenciální nežádoucí účinky antiandrogenů patří: