Produkty
Antiandrogeny jsou hlavně komerčně dostupné ve formě tablety, kapslea injekce. Mezi prvními steroidními látkami byl cyproteronacetát, který byl patentován v 1960. letech. Flutamid byl prvním nesteroidním činidlem schváleným v 1980. letech.
Struktura a vlastnosti
Rozlišují se antiandrogeny se steroidní strukturou (jako androgeny sami) a osoby s nesteroidní strukturou. Steroidní antiandrogeny pocházejí z progesteronu a jsou méně selektivní než novější látky: nesteroidní látky, jako je bikalutamid, s výjimkou darolutamidu, mají společný strukturní prvek:
Účinky
Látky (ATC L02BB) mají antiandrogenní vlastnosti, což znamená, že ruší účinky mužského pohlaví hormonů, tj, androgeny jako testosteron a dihydrotestosteron na jejich receptoru. Obvykle jsou antagonisty na androgenním receptoru, a proto se jim také říká antagonisté androgenových receptorů. Androgenový receptor je transkripční faktor, který reguluje expresi mnoha genů. Vazba androgeny na receptor v cytoplazmě vede k dimerizaci a aktivaci, která umožňuje interakci s DNA v jádru a transkripci. Abiraterone (Zytiga) má jiné mechanismus účinku. Inhibuje CYP17 ve varlatech, nadledvinách a prostaty nádorové tkáně, což vede k blokování syntézy androgenů.
Indikace
Lékařské indikace pro antiandrogeny zahrnují:
- Prostaty karcinom (prostata rakovina) u mužů.
- Androgenizace příznaky u žen, např hirsutismus, těžké akné, androgenetická alopecie u žen.
- Acne vulgaris (akné)
- Tlumení pohonu (muži)
Ne vše drogy jsou schváleny pro všechny indikace. Například, cyproteronacetát není vhodný pro prostaty rakovina terapie.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Antiandrogeny se obvykle podávají perorálně. K dispozici jsou také injekce a také se lokálně aplikují na lokální léčbu (např. akné).
Účinné látky
Nesteroidní antiandrogeny:
- Apalutamid (Erleada).
- bicalutamid (Casodex, obecný).
- Darolutamid (Nubeqa)
- Enzalutamid (Xtandi)
- Flutamid (Flucinom, v mnoha zemích mimo obchod).
- Nilutamid (Nilandron Anandron, v mnoha zemích mimo obchod).
Steroidní antiandrogeny / progestiny:
- Chlormadinonacetát (Bělara, obecný).
- Clascoterone (Winlevi, krém, USA).
- Cyproteronacetát (Androcur, obecný Diane-35).
- Dienogest (např. Qlaira)
- Drospirenon (generický)
- Spironolakton (mimo označení)
Inhibitory syntézy androgenů:
- Abirateronacetát (Zytiga).
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Mnoho antiandrogenů interaguje s izoenzymy CYP450 a odpovídajícími interakcí jsou možné. Neměly by být kombinovány s androgeny.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější potenciální nežádoucí účinky antiandrogenů patří:
- Únava, slabost
- Vysoký krevní tlak
- Vyrážka
- Gastrointestinální poruchy
- návaly horka
- periferní edém
- Bolest: bolesti kloubů, bolest v zádech, bolest svalů, bolest hlavy.
- Zvětšení mléčné žlázy, citlivost na dotek prsu.