Produkty
Apalutamid byl schválen v USA a EU v roce 2018 a v mnoha zemích v roce 2019 ve formě potahovaných tablet (Erleada).
Struktura a vlastnosti
Apalutamid (C.21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) existuje jako bílá až slabě žlutá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Aktivní metabolit -dimethylapalutamid je také aktivní, ale slabší než původní sloučenina.
Účinky
Apalutamid (ATC L02BB05) má antiandrogenní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny antagonismem na vazebném místě androgenového receptoru. Tím se zabrání interakci androgenního receptoru s DNA.
Indikace
Pro ošetření nemetastatických odolných proti kastraci prostaty rakovina (NM-CRPC).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
Apalutamid je škodlivý pro plodnost (teratogenní) a je během léčby kontraindikován těhotenství au žen ve fertilním věku. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Apalutamid je substrátem pro CYP2C8 a CYP3A4.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat únava, hypertenzevyrážka, průjem, nevolnost, hubnutí, pády, návaly horka, špatná chuť k jídlu, zlomeniny a periferní otoky.
