Produkty
Bicalutamid je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Casodex, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1995.
Struktura a vlastnosti
Bikalutamid (C.18H14F4N2O4S, Mr = 430.37 g / mol) je racemát, přičemž -enantiomer je téměř výlučně zodpovědný za antiandrogenní účinek. Existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Bikalutamid (ATC L02BB03) je nesteroidní, vysoce afinitní a selektivní antiandrogen bez aktivity na jiné hormonální receptory. Konkurenceschopně se váže na androgenní receptory a zabraňuje účinkům androgeny a tím inhibuje růst hormonálně závislého nádoru.
Indikace
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se užívá jednou denně, bez ohledu na jídlo. -Enantiomer má dlouhý poločas přibližně 7 dní, tedy jeden dávka za den je dostačující. To je v rozporu s krátkodobým jednáním flutamid (Flucinom), který musí být podáván třikrát denně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami. Bikalutamid by měl být používán s opatrností u pacientů s játra onemocnění.
Interakce
-Enantiomer je inhibitorem CYP3A4 a v menší míře CYP2C9, CYP2C19 a CYP2D6. Odpovídající interakcí nelze vyloučit.
Nepříznivé účinky
Mezi velmi časté nežádoucí účinky patří zvětšení mléčné žlázy, citlivost prsů na dotek, zrudnutí, zácpa, pánevní bolest, bolest v zádech, obecné bolesti a slabosti. Těžká játra dysfunkce a selhání jater může nastat. Úplný seznam najdete na štítku s léky.