Produkty
Abirateron je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Zytiga). V mnoha zemích je schválen od roku 2011.
Struktura a vlastnosti
Abirateronacetát (C.26H33NE2, Mr = 391.5 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Je to proléčivo a rychle se v těle biotransformuje na aktivní metabolit abirateron. Důvod pro podávání proléčiva je zvýšený biologická dostupnost předchůdce.
Účinky
Abirateron (ATC L02BX03) inhibuje CYP17 ve varlatech, nadledvinách a prostaty nádorové tkáně, což vede k blokádě syntézy androgeny jako testosteron a dihydrotestosteron. Na rozdíl od ketokonazol, je selektivnější. Androgeny poskytují růstový stimul pro nádorové buňky. Abirateron inhibuje růst nádorů závislý na hormonech.
Indikace
Pro léčbu pokročilých metastáz prostaty rakovina. Abirateron-acetát se podává v kombinaci s glukokortikoidy.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Abirateron-acetát se užívá jednou denně. Je povinné, aby byl podáván půst protože jídlo se značně zvyšuje biologická dostupnost. Mělo by se užívat nejdříve dvě hodiny po jídle. Žádné jídlo by se nemělo jíst alespoň jednu hodinu po užití.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Srdeční selhání (NYHA III a IV)
Při pohlavním styku se ženou ve fertilním věku, a kondom a další spolehlivá metoda antikoncepce jsou potřeba. Úplná opatření naleznete na štítku s léčivými přípravky.
Interakce
Abirateron-acetát se nemá užívat s jídlem (viz výše). Silně inhibuje CYP1A2 a CYP2D6 a slabě inhibuje CYP3A4. Koncentrace substrátu CYP2D6 dextromethorphan jsou výrazně kombinovány.
Nepříznivé účinky
Abirateronacetát zvyšuje hladinu a příčiny mineralokortikoidů hypertenze, hypokalémiea zadržování tekutin mimo jiné. Souběžně podáváno glukokortikoidy jako prednison a prednisolon může snížit tyto nežádoucí účinky (proto kombinace). Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat Infekce močových cest, hypokalémie, hypertenze, periferní edém, hypertriglyceridemie, srdce selhání, angínaarytmie, fibrilace síní, tachykardiea zvýšené játra enzymy.