Synonyma v širším smyslu
Metoprolol, Beloc
Úvod
Belok zok® je lék, který se používá k léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Patří do třídy léčiv ß-blokátor (blokátor beta-receptorů) a obsahuje léčivo metoprolol. Beta-receptory jsou rozděleny do tří podskupin.
ß1-receptory se nacházejí v srdce, kde jejich aktivace způsobí, že srdce bije rychleji (pozitivně chronotropně) a s větší silou (pozitivně inotropně). Kromě toho se ß1-receptory nacházejí v ledvina, kde jejich aktivace vede k uvolnění hormonu reninu. Výsledkem je vzestup krev tlak.
ß2-receptory se nacházejí ve svalech průdušek, děloha a krev plavidla kosterních svalů. Aktivace těchto receptorů vede k expanzi. Nakonec se receptory ß3 nacházejí v mastná tkáň kde při aktivaci způsobují její rozpuštění (lipolýzu) a přispívají k regulaci teploty.
Beloc zok® působí hlavně na ß1-receptory v srdce a ledviny. Beloc zok® je k dispozici pouze na lékařský předpis a po delší léčbě by neměl být náhle vysazen. Beloc zok® působí na kardiovaskulární systém blokováním tam umístěných receptorů ß1.
Na srdce, tyto receptory se nacházejí v buňkách, kde se generuje a přenáší elektrická aktivita srdeční činnosti (systém tvorby a vedení vzruchu). Vyskytují se také na koronární plavidla. Stimulace ß1-receptorů normálně způsobuje zvýšení srdeční frekvence a zvýšenou bití.
Blokováním těchto receptorů proto Belok zok® způsobuje pokles srdeční frekvence a moc. Buzení probíhá pomaleji. To také snižuje pravděpodobnost nepravidelného srdečního rytmu.
Nicméně, krev účinek snižování tlaku přípravku Beloc zok® je menší v důsledku zablokování ß1 -receptorů v srdci. Blokování receptorů v ledvina je hlavním důvodem pro krevní tlak-lowering efekt. Je to proto, že se neuvolňuje hormon renin.
Renin se normálně uvolňuje do krve specializovanými buňkami (juxtaglomerulární aparát) v ledvina. Poté následuje kaskáda s uvolňováním a aktivací řady dalších látek, které nakonec mají krevní tlak-zvyšující účinek. Blokováním ß1 -receptorů v ledvinách je kaskáda v rané fázi přerušena. Je však třeba mít na paměti, že uvolňování reninu prostřednictvím stimulace ß1 -receptorů v ledvinách je pouze jednou ze tří cest. I přes blokování β1 receptorů tedy stále existuje určité uvolňování hormonu reninu.
Farmakokinetika
Beloc zok® (metoprolol) se obvykle užívá perorálně jako tableta a vstřebává se střevem sliznice. Vzhledem k tomu, že krev dodávající střevo nejprve prochází skrz játra, játra poté přímo vylučují asi polovinu účinné látky její absorpcí a metabolizací. Díky tomuto takzvanému efektu prvního průchodu je organismu k dispozici pouze asi 50% původně dodávané účinné látky.
Po 1 - 2 hodinách je účinná hladina v krvi nejvyšší a po přibližně 4 - 5 hodinách se polovina účinné látky rozloží (eliminační poločas). Rozpis Belok zok® nebo metoprolol probíhá prostřednictvím enzymu (CYP2D6) v játra. Produkty metabolického procesu v játra znovu vstoupit do krve a poté se vylučují ledvinami a močí.
