Produkty
Bezafibrát je komerčně dostupný ve formě prodlouženého uvolňování tablety (Cedur retard). V mnoha zemích je schválen od roku 1979.
Struktura a vlastnosti
Bezafibrát (C.19H20ClNO4, Mr = 361.8 g / mol) leží jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Bezafibrát (ATC C10AB02) primárně snižuje zvýšené hodnoty krev hladiny triglyceridů. Má mírný účinek na LDL cholesterolu a mírně se zvyšuje HDL. V posledních letech se mechanismus účinku bylo objasněno. Fibráty aktivují jaderné receptory z rodiny PPAR (peroxisomový proliferátor aktivovaný receptor), které regulují geny, které hrají důležitou roli v lipidových a glukóza metabolismus. Podle Tenenbaum et al. (2005), bezafibrát je panagonista a aktivuje všechny tři známé podtypy PPAR, alfa, gama a beta / delta. Je tedy podobný glitazarům, které jsou duálními agonisty PPAR-a / y.
Indikace
Bezafibrát se používá k léčbě primárních a sekundárních hyperlipidemií.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Bezafibrát se obvykle užívá jednou denně po jídle nebo s jídlem. V Německu jsou komerčně dostupné ne-retardované lékové formy, které se musí podávat třikrát denně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Známá fotoalergie nebo fotoalergické reakce na fibráty.
- Těhotenství a kojení
- Nemoc jater
- Nemoci žlučníku
- Sérum kreatinin hladiny> 1.5 mg / 100 ml nebo s clearance kreatininu ≤ 60 ml / min
- Pacienti na dialýze
- Bezafibrát by neměl být podáván společně s statiny pokud existují predisponující faktory pro myopatii.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí byly popsány s následujícími látkami: antagonisty vitaminu K, estrogeny, cholestyramin, perhexilin vodík maleát, Inhibitory MAO, imunosupresiva, sulfonylmočoviny, inzulíny. Statiny může potenciálně zvýšit riziko svalového onemocnění (rhabdomyolýza).
Nepříznivé účinky
Nejběžnějším nepříznivým účinkem je snížená chuť k jídlu. Občas reakce přecitlivělosti, závratě, bolest hlavy, zažívací potíže, svalová slabost, svalové poruchy, bolest svalů, sval křeče, kůže reakce, cholestáza, akutní selhání ledvin, erektilní dysfunkcea změněno laboratorní hodnoty může nastat. Velmi vzácné jsou závažné krev počítat změny, kůže reakce, rozpad kosterního svalstva (rhabdomyolýza) a žlučové kameny.
