Produkty
Bortezomib je komerčně dostupný jako lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku (Velcade). V mnoha zemích byl schválen od roku 2005. Generic verze byly zaregistrovány v roce 2018.
Struktura a vlastnosti
Bortezomib (C.19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) je dipeptidylový derivát kyselina boritá.
Účinky
Bortezomib (ATC L01XX32) má cytotoxické a protinádorové vlastnosti. Je to selektivní a reverzibilní inhibitor 26S proteazomu. Proteasom 26S je velký proteinový komplex, který degraduje vázaný na ubikvitin Proteinů které jsou například nesprávně složené nebo jinak neobvyklé. Inhibice vede k narušení buněčné homeostázy a buněčné smrti. v rakovina buňky, hrají roli další mechanismy. Bortezomib má dlouhý poločas až 190 hodin.
Indikace
- K léčbě mnohočetného myelomu.
- Pro ošetření plášťové buňky lymfom.
Dávkování
Podle odborných informací. Léčivo se podává intravenózně nebo subkutánně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství, kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Bortezomib je substrátem několika izoenzymů CYP450, zejména CYP3A4, 2C19 a 1A2. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Nevolnost, průjem, zácpa, zvracení, nechutenství.
- Únava
- Horečka
- Trombocytopenie, anémieneutropenie.
- Periferní neuropatie, bolest hlavyparestézie.
- Respirační poruchy
- Kožní vyrážka, pásový opar
- Bolest svalů