Bortezomib

Produkty

Bortezomib je komerčně dostupný jako lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku (Velcade). V mnoha zemích byl schválen od roku 2005. Generic verze byly zaregistrovány v roce 2018.

Struktura a vlastnosti

Bortezomib (C.19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) je dipeptidylový derivát kyselina boritá.

Účinky

Bortezomib (ATC L01XX32) má cytotoxické a protinádorové vlastnosti. Je to selektivní a reverzibilní inhibitor 26S proteazomu. Proteasom 26S je velký proteinový komplex, který degraduje vázaný na ubikvitin Proteinů které jsou například nesprávně složené nebo jinak neobvyklé. Inhibice vede k narušení buněčné homeostázy a buněčné smrti. v rakovina buňky, hrají roli další mechanismy. Bortezomib má dlouhý poločas až 190 hodin.

Indikace

  • K léčbě mnohočetného myelomu.
  • Pro ošetření plášťové buňky lymfom.

Dávkování

Podle odborných informací. Léčivo se podává intravenózně nebo subkutánně.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těhotenství, kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Bortezomib je substrátem několika izoenzymů CYP450, zejména CYP3A4, 2C19 a 1A2. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří: