Jak kandesartan působí
Jako všechny sartany interferuje účinná látka kandesartan se systémem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) lidského těla. Reguluje rovnováhu tekutin a elektrolytů a tím i krevní tlak. Abychom pochopili, jak sartany fungují, stačí se podívat na malou část tohoto hormonálního systému.
Sartany (také známé jako antagonisté receptoru angiotenzinu II) blokují dokovací místo (receptor) hormonu angiotenzinu II, takže již nemůže uplatňovat svůj účinek. Normálně hormon způsobuje vazokonstrikci, snížený průtok krve ledvinami a zvýšenou reabsorpci sodíkových iontů a tím i vody v ledvinách. V souhrnu to vede ke zvýšení krevního tlaku.
Název „angiotenzin II“ naznačuje, že existuje také angiotenzin I. Tento hormon se tvoří z angiotenzinogenu – krok, který lze blokovat i léky za účelem snížení krevního tlaku. Přípravky používané k tomuto účelu se nazývají ACE inhibitory.
Kandesartan cilexetil
V praxi se místo kandesartanu používá prekurzor kandesartan cilexetil. Ten se ve střevě mnohem lépe vstřebává a pak se v těle (již ve střevní stěně) rychle a úplně přemění na skutečnou účinnou látku kandesartan. Po užití jedné tablety je nejvyšší hladiny účinné látky v krvi dosaženo zhruba po třech až čtyřech hodinách.
Kandesartan je v těle jen stěží metabolizován. Asi devět hodin po požití se polovina účinné látky vyloučí v nezměněné podobě močí (asi jedna třetina) a polovina se vyloučí stolicí žlučí (asi dvě třetiny).
Kdy se používá candesartan?
Candesartan se primárně používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a chronického srdečního selhání (chronické srdeční selhání), zejména pokud nejsou tolerovány ACE inhibitory.
Candesartan se používá dlouhodobě k dosažení bezpečného a stabilního snížení krevního tlaku.
Jak se přípravek Candesartan používá
Kombinace kandesartanu a dalších léků regulujících krevní tlak (např. dehydratační látka hydrochlorothiazid – HCT) může vést k vzájemnému zesílení účinku (synergický efekt), což je žádoucí zejména v případě silně zvýšeného krevního tlaku. Odpovídající kombinované přípravky jsou dostupné i na německém trhu.
Jaké jsou vedlejší účinky kandesartanu?
Podle studií pacienti užívající kandesartan stěží zaznamenali více vedlejších účinků než subjekty léčené placebem. Mezi časté nežádoucí účinky (jeden z deseti až sta léčených lidí) patřily infekce dýchacích cest, závratě, bolesti hlavy, nízký krevní tlak, zhoršená funkce ledvin a vysoká hladina draslíku v krvi.
Podezření, že kandesartan může způsobovat rakovinu, bylo nyní důkladně prozkoumáno a několikrát vyvráceno ve větších studiích a metaanalýzách (společné hodnocení několika studií).
„Hypotenze po první dávce“ – prudký pokles krevního tlaku po prvním užití léku – ke které dochází u jiných léků na krevní tlak, se u kandesartanu nevyskytuje. Totéž platí pro „efekt odrazu“. Jedná se o zesílení původních příznaků (v tomto případě vysokého krevního tlaku) po vysazení léku.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání Candesartanu?
Během léčby kandesartanem by se nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), jako je kyselina acetylsalicylová nebo ibuprofen, neměly užívat bez konzultace s lékařem. V opačném případě může dojít ke zhoršení funkce ledvin a tím k oslabení antihypertenzního účinku léku. Jako alternativní lék proti bolesti lze použít paracetamol.
Candesartan je kontraindikován při těžkém onemocnění jater a obstrukci žlučových cest. V případě onemocnění ledvin je třeba pravidelně sledovat funkci ledvin a hladinu draslíku v krvi.
Těhotenství a kojení
Candesartan by se neměl užívat během těhotenství, protože má vlastnosti poškozující plodnost. Během laktace by měla být dána přednost lépe prozkoumaným antihypertenzivům.
Děti a dospívající
Lékaři mohou kandesartan používat také u dětí a dospívajících ve věku od šesti let k léčbě vysokého krevního tlaku. U mladších pacientů však bezpečnost a účinnost dosud nebyla dostatečně prokázána. Kromě toho (zatím) neexistují žádné údaje pro děti a dospívající se srdečním selháním. Candesartan je kontraindikován u dětí mladších jednoho roku.
Jak získat léky obsahující kandesartan
Účinná látka candesartan je v Německu, Rakousku a Švýcarsku k dispozici na předpis v libovolné dávce a lze ji získat v lékárnách po předložení lékařského předpisu.
V roce 1982 vědci objevili několik inhibitorů účinku angiotensinu II na zvýšení krevního tlaku. V následujících letech byla jejich struktura dále zdokonalována pomocí počítačových výpočtů, laboratorních testů a pokusů na zvířatech. V důsledku toho byla v roce 1986 vyvinuta účinná látka losartan, první zástupce nové skupiny účinných látek známé jako sartany.
Na trh ve Spojených státech a Německu byl uveden v roce 1995. Později byly vyvinuty další sartany s delší dobou setrvání a nižším metabolismem v těle. Jedním z nich byl candesartan. Byl schválen v Německu v roce 1997.
