Dantrolen

Produkty

Dantrolen je komerčně dostupný ve formě tobolek a jako injekční roztok (dantamakrin, dantrolen). V mnoha zemích byl schválen od roku 1983. Byl vyvinut v 1960. a 70. letech. Tento článek se primárně týká perorální terapie.

Struktura a vlastnosti

Dantrolen (C.₁₄H₁₀N₄O₅, M_r = 314.3 g / mol) je v léčivu přítomen jako dantrolen sodík (- 3.5 hodiny₂O), pomeranč prášek který je těžko rozpustný v voda. Jedná se o derivát hydantoinu a furanu.

Účinky

Dantrolen (ATC M03CA01) má svalové relaxační účinky na pruhovaný sval. Inhibuje to vápník uvolnění ze sarkoplazmatického retikula. Účinky jsou způsobeny antagonismem vůči receptoru ryanodinu, který je a vápník kanál na SR. Poločas je 8.7 hodiny.

Indikace

• Těžký nebo žáruvzdorný svalový křeč po mícha or mozek zranění.
• Dysfunkce močení způsobená spasticity z měchýř svěrač a perineum.
• Zhoubná hypertermie (parenterální).

Dávkování

Podle odborných informací. Léčba je zahájena postupně a dávka se upravuje individuálně.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Nemoc jater
• Porucha funkce plic
• Těžké poškození myokardu
• Děti do 5 let
• V případech, kdy je vyžadováno abnormální zvýšení tónu, aby byla zajištěna lepší funkce motoru, vzpřímený postoj nebo vyvážit pohybu.
• Těhotenství, kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Droga-droga interakcí byly popsány pomocí benzodiazepiny, sedativa, alkohol, metoclopramid, estrogeny, vápník blokátory kanálů a myorelaxancia, mezi ostatními.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří závratě, závratě, průjem, únava, pocit slabosti a celková nevolnost. Dantrolen má játra-toxické vlastnosti a může způsobit poškození jater.