Účinky bisfosfonátů a vedlejší účinky

Produkty

Bisfosfonáty jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných filmů tablety a jako injekční a infuzní přípravky. Jsou také kombinovány fixně s vitaminem D3. Jejich účinky na kosti byly popsány v 1960. letech. Etidronát byl první aktivní složkou, která byla schválena (mimo obchod).

Struktura a vlastnosti

Bisfosfonáty obsahují centrální uhlík atom vázaný na dva fosfor atomy (PCP). Jsou to strukturní analogy přirozeně se vyskytujících anorganických pyrofosforečnanů (POP) nacházejících se v kostech. Bisfosfonáty nejsou enzymaticky degradovány. Liší se na jedné straně dvěma bočními řetězci R1 a R2 a na druhé straně přítomností a dusík atom (aminoskupina).

Účinky

Bisfosfonáty mají antiresorpční vlastnosti. Jejich účinky jsou založeny na vazbě na hydroxyapatit kosti a inhibici aktivity osteoklastů, kterými jsou přijímány. Snižují tedy resorpci kostí. Na druhou stranu nemají přímý vliv na tvorbu kostí. Bisfosfonáty jsou začleněny do kosti a mají velmi dlouhý konečný poločas. Pro alendronát, je to více než 10 let.

Indikace

Bisfosfonáty se používají hlavně k léčbě osteoporóza aby se zabránilo zlomeninám. Mezi další indikace patří:

  • Pagetova nemoc
  • Pacienti s kostními metastázami
  • Maligní hyperkalcémie

Dávkování a aplikace

Podle odborných informací. The interval dávkování může být jeden den, jeden týden, jeden měsíc, tři měsíce nebo dokonce jeden rok, v závislosti na léku. Pokyny k užívání je třeba pečlivě dodržovat, protože jinak se absorpce do těla, která je již tak nízká, dále sníží a mohou se objevit nežádoucí účinky:

  • Užívejte ráno, v závislosti na účinné látce 30 až 60 minut půst, před prvním příjmem jídla nebo tekutiny.
  • Neberte s vápník, jiné léky, nápoje nebo doplňky stravy.
  • Vezměte tablety nerozkousaný sklenicí kohoutku voda (> 2 dl) sedí vzpřímeně nebo stojí.
  • Po 30 až 60 minutách si nelehněte správa v závislosti na účinné látce.
  • K požití používejte pouze klepnutí voda a ne minerální voda.
  • Necukat ani nežvýkat tablety.
  • Neužívejte před spaním nebo vstávání.

Přesné pokyny by měly být převzaty z příbalové informace, protože se mírně liší v závislosti na léku. Důvody pro tyto specifikace jsou na jedné straně hluboké orální biologická dostupnost, riziko pro interakcí a na druhé straně riziko podráždění sliznic. Dostatečný přísun vápník a vitamin D by mělo být zajištěno. Může být doporučen záznam v kalendáři, aby si pacienti pamatovali, že užívají léky jednou týdně nebo měsíčně. Nějaký drogy jsou také podávány parenterálně jako injekcí or infuze.

Účinné látky

Následující léky jsou v současné době na trhu v mnoha zemích:

Následující bisfosfonáty již nejsou v mnoha zemích na trhu:

  • Klodronát (Bonefos, mimo obchod).
  • Etidronát (Didronel, mimo obchod)
  • Pamidronát (Aredia, mimo obchod)
  • Tiludronát (Skelid, mimo obchod)

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují (výběr):

  • Přecitlivělost
  • Akutní zánět trávicího traktu
  • Klinicky manifest osteomalacia
  • Nemoci jícnu, které mohou zpozdit transport do žaludku
  • Neschopnost udržet vzpřímený postoj po dobu 30 minut.
  • Těžká renální nedostatečnost
  • Neléčená hypokalcémie
  • Těhotenství, kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Bisfosfonáty mají velmi nízké orální hodnoty biologická dostupnost. Potraviny přijímané současně, nápoje jako minerální voda a mléko, vápník, hliník, magnézium, a železo může chudé dále snižovat biologická dostupnost. jiný drogy které dráždí sliznice zažívací trakt může zvýšit nepříznivé účinkyBisfosfonáty obvykle neinteragují s izoenzymy CYP450.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

Bisfosfonáty mohou velmi zřídka způsobit závažné nežádoucí účinky. Patří mezi ně lokalizované osteonekróza čelisti a atypické zlomeniny femuru.