Produkty
Bisfosfonáty jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných filmů tablety a jako injekční a infuzní přípravky. Jsou také kombinovány fixně s vitaminem D3. Jejich účinky na kosti byly popsány v 1960. letech. Etidronát byl první aktivní složkou, která byla schválena (mimo obchod).
Struktura a vlastnosti
Bisfosfonáty obsahují centrální uhlík atom vázaný na dva fosfor atomy (PCP). Jsou to strukturní analogy přirozeně se vyskytujících anorganických pyrofosforečnanů (POP) nacházejících se v kostech. Bisfosfonáty nejsou enzymaticky degradovány. Liší se na jedné straně dvěma bočními řetězci R1 a R2 a na druhé straně přítomností a dusík atom (aminoskupina).
Účinky
Bisfosfonáty mají antiresorpční vlastnosti. Jejich účinky jsou založeny na vazbě na hydroxyapatit kosti a inhibici aktivity osteoklastů, kterými jsou přijímány. Snižují tedy resorpci kostí. Na druhou stranu nemají přímý vliv na tvorbu kostí. Bisfosfonáty jsou začleněny do kosti a mají velmi dlouhý konečný poločas. Pro alendronát, je to více než 10 let.
Indikace
Bisfosfonáty se používají hlavně k léčbě osteoporóza aby se zabránilo zlomeninám. Mezi další indikace patří:
- Pagetova nemoc
- Pacienti s kostními metastázami
- Maligní hyperkalcémie
Dávkování a aplikace
Podle odborných informací. The interval dávkování může být jeden den, jeden týden, jeden měsíc, tři měsíce nebo dokonce jeden rok, v závislosti na léku. Pokyny k užívání je třeba pečlivě dodržovat, protože jinak se absorpce do těla, která je již tak nízká, dále sníží a mohou se objevit nežádoucí účinky:
- Užívejte ráno, v závislosti na účinné látce 30 až 60 minut půst, před prvním příjmem jídla nebo tekutiny.
- Neberte s vápník, jiné léky, nápoje nebo doplňky stravy.
- Vezměte tablety nerozkousaný sklenicí kohoutku voda (> 2 dl) sedí vzpřímeně nebo stojí.
- Po 30 až 60 minutách si nelehněte správa v závislosti na účinné látce.
- K požití používejte pouze klepnutí voda a ne minerální voda.
- Necukat ani nežvýkat tablety.
- Neužívejte před spaním nebo vstávání.
Přesné pokyny by měly být převzaty z příbalové informace, protože se mírně liší v závislosti na léku. Důvody pro tyto specifikace jsou na jedné straně hluboké orální biologická dostupnost, riziko pro interakcí a na druhé straně riziko podráždění sliznic. Dostatečný přísun vápník a vitamin D by mělo být zajištěno. Může být doporučen záznam v kalendáři, aby si pacienti pamatovali, že užívají léky jednou týdně nebo měsíčně. Nějaký drogy jsou také podávány parenterálně jako injekcí or infuze.
Účinné látky
Následující léky jsou v současné době na trhu v mnoha zemích:
- Alendronát (Fosamax, Fosavance, obecný).
- Ibandronát (Bonviva, obecný).
- Risedronát (Actonel, generika)
- Zoledronát (Aclasta, Zometa, generika).
Následující bisfosfonáty již nejsou v mnoha zemích na trhu:
- Klodronát (Bonefos, mimo obchod).
- Etidronát (Didronel, mimo obchod)
- Pamidronát (Aredia, mimo obchod)
- Tiludronát (Skelid, mimo obchod)
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Akutní zánět trávicího traktu
- Klinicky manifest osteomalacia
- Nemoci jícnu, které mohou zpozdit transport do žaludku
- Neschopnost udržet vzpřímený postoj po dobu 30 minut.
- Těžká renální nedostatečnost
- Neléčená hypokalcémie
- Těhotenství, kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Bisfosfonáty mají velmi nízké orální hodnoty biologická dostupnost. Potraviny přijímané současně, nápoje jako minerální voda a mléko, vápník, hliník, magnézium, a železo může chudé dále snižovat biologická dostupnost. jiný drogy které dráždí sliznice zažívací trakt může zvýšit nepříznivé účinkyBisfosfonáty obvykle neinteragují s izoenzymy CYP450.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Gastrointestinální příznaky: Zánět jícnu a žaludek, GERD, dyspepsie, průjem, bolest břicha, a nevolnost.
- Bolesti kloubů, bolest svalů, muskuloskeletální bolesti, svaly křečeztuhlost svalů a kostry.
- Bolest hlavy
- Vyrážka
- Onemocnění podobné chřipce
Bisfosfonáty mohou velmi zřídka způsobit závažné nežádoucí účinky. Patří mezi ně lokalizované osteonekróza čelisti a atypické zlomeniny femuru.