Esomeprazol

Produkty

Esomeprazol je komerčně dostupný jako tabletypotahované tablety granule pro perorální suspenzi a injekce (Nexium, generika). V mnoha zemích byl schválen od roku 2000. Generika vstoupila na trh v roce 2012. Opravené kombinace:

• Naproxen a esomeprazol (Vimovo, 2011).
• Kyselina acetylsalicylová a esomeprazol (Axanum, 2012), není komerčně dostupný.

Struktura a vlastnosti

Esomeprazol (C.₁₇H₁₉N₃O₃S, M_r = 345.4 g / mol) je -enantiomer sloučeniny omeprazol a je v léku přítomen například jako magnézium esomeprazol trihydrát, bílý prášek který je těžko rozpustný v voda. V generikách je také přítomen jako dihydrát.

Účinky

Esomeprazol (ATC A02BC05) snižuje sekreci žaludek kyselina inhibicí protonové pumpy (H⁺/K⁺-ATPáza) v žaludečních vestibulárních buňkách nevratně. Nepůsobí lokálně v lumen žaludek ale je absorbován ve střevě a cestuje systémově do vestibulárních buněk oběh. Je to proléčivo a přeměňuje se z kyseliny na aktivní formu pouze v kanálcích vestibulárních buněk, kde se kovalentně váže na protonovou pumpu a inhibuje ji. Esomeprazol je labilní vůči kyselinám a musí se podávat v enterosolventních dávkových formách. Esomeprazol má vyšší biologická dostupnost než -omeprazol protože je v menší míře metabolizován CYP2C19. Biotransformace je stereoselektivní. Podle výrobce snižuje pH více a déle než omeprazol díky své vyšší AUC a je klinicky účinnější. V buňce poukazu jsou však oba agenti ekvipotentní. Rozdíly jsou tedy výlučně farmakokinetické. Zda se esomeprazol klinicky významně liší od omeprazolu (antramumps, generika), je kontroverzní. Esomeprazol byl uveden na trh z komerčních důvodů pravděpodobně na prvním místě, protože patent omeprazolu vypršel. Esomeprazol byl stále způsobilý pro patentovou ochranu.

Indikace

Indikace zahrnují reflux příznaky, jako je žaludek hořící a kyselá regurgitace, refluxní ezofagitidaGERD, gastroprotekce, eradikace Helicobacter pylori, a vřed onemocnění.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Obvykle denně dávka u dospělých je 20 - 80 mg. Může být zvýšena až na 160 mg v závislosti na indikaci. Esomeprazol je dávkován vyšší než omeprazol.

Kontraindikace

• Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Zvýšení žaludečního pH může ovlivnit farmakokinetiku jiných látek drogy. Esomeprazol je metabolizován CYP2C19 a inhibuje tento enzym. Kromě toho je CYP3A4 zapojen do biotransformace.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, zažívací příznaky jako bolest břicha, zácpa, průjem, nadýmání, nevolnost, a zvracení.