Produkty
Fedratinib byl ve Spojených státech schválen v roce 2019 ve formě tobolek (Inrebic).
Struktura a vlastnosti
Fedratinib je v léčivu přítomen jako dihydrochlorid a monohydrát (fedratinib dihydrochlorid monohydrát).
Účinky
Fedratinib má antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí Janus kináz 2 (JAK2). Jsou intracelulární enzymy které patří do skupiny tyrosinkinázy a přenášejí fosfátové skupiny. Podílejí se na přenosu signálu z buněčná membrána do jádra a mají vliv na genovou expresi. Nadměrná aktivita mutantních JAK2 kináz (např. JAK2V617F) se podílí na rozvoji myelofibrózy a polycythemie vera. Fedratinib dále inhibuje FLT3 (tyrosinkináza 3 podobná FMS). Má dlouhý terminální poločas přibližně 114 hodin.
Indikace
K léčbě primární nebo sekundární myelofibrózy.
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Fedratinib je metabolizován CYP3A4 a CYP2C19 a odpovídajícím léčivem interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější potenciální nežádoucí účinky patří průjem, nevolnost, anémie a zvracení
