Jak fentanyl funguje
Fentanyl je silné analgetikum ze skupiny opioidů. Jeho analgetická účinnost je asi 125krát vyšší než u morfinu.
Nervy v těle vedou podněty, včetně podnětů bolesti, téměř z každé části těla do centrálního nervového systému (= mozku a míchy). Intenzita stimulu závisí na spouštěči a hladině endorfinů. Jde o přirozené hormony, které snižují vnímání bolesti. Když je hladina endorfinů v těle vysoká, bolest je vnímána méně silně. Stejného účinku, tj. snížení vnímání bolesti, lze dosáhnout u opiátů a opioidů.
Opiáty jsou přirozeně se vyskytující látky v rostlině máku, které potlačují pocit bolesti. Opioidy jsou chemicky syntetizované látky modelované na opiátech, které mají stejný analgetický mechanismus účinku jako opiáty.
Nástup účinku závisí na lékové formě
Vzhledem k tomu, že fentanyl má silný analgetický účinek, stačí k účinnému potlačení bolesti jen velmi malá množství. To umožňuje různé dávkové formy, z nichž všechny dodávají aktivní složku do těla různými rychlostmi.
Nejrychleji účinkují fentanylové injekce (stříkačky). Po nich následují formy podávání, ve kterých je aktivní složka absorbována ústní nebo nosní sliznicí, jako jsou pastilky a nosní sprej (nástup účinku během několika minut).
Pokud je fentanyl aplikován na kůži ve formě náplasti, nástup účinku je nejpomalejší (až po několika hodinách).
Absorpce, rozklad a vylučování
Množství fentanylu, které se dostane do těla, závisí – podobně jako nástup účinku – na formě podání (pastilky, nosní sprej, náplast atd.). Například pouze 5 procent aplikované aktivní složky je absorbováno přes sliznici dutiny ústní, ve srovnání s přibližně 70 procenty při perorálním podání.
V případě lékových forem s pomalým uvolňováním (přípravků s prodlouženým uvolňováním) a náplastí obsahujících fentanyl je tato doba odpovídajícím způsobem delší; v případě infuzí nebo injekcí je srovnatelně kratší.
Kdy se fentanyl používá?
Rychle působící lékové formy (jako je fentanyl nosní sprej, pastilka/cucačka nebo injekce) se používají k léčbě silné a intenzivní bolesti, která se vyskytuje u nádorových onemocnění nebo u pacientů na intenzivní péči (průlomová bolest).
Kromě toho se fentanyl používá před operacemi pro anestezii v kombinaci s dalšími účinnými látkami. V takových případech se používá pouze krátkodobě.
Lékové formy s pomalým uvolňováním, jako jsou fentanylové náplasti, se používají k léčbě chronické silné bolesti, kterou lze adekvátně léčit pouze opioidními léky proti bolesti. Využití se zde obvykle protáhne na delší dobu.
Jak se fentanyl používá
Při léčbě chronické bolesti fentanylovou náplastí se vybraná oblast kůže (neoholená, nezraněná) před aplikací očistí čistou vodou a dobře osuší. Jakékoli vlasy lze opatrně odstřihnout nůžkami.
Poté z náplasti odstraňte ochrannou fólii a nalepte náplast na požadovanou oblast kůže (lehce přitlačte po dobu 30 sekund). Poté uvolňuje lék proti bolesti neustále po dobu obvykle tří dnů. Poté, pokud je to nutné, by měla být nová náplast aplikována na jinou oblast kůže.
Při stahování staré omítky je třeba dbát na to, aby na kůži nezůstaly přilepené zbytky omítky. Fentanylovou náplast lze znovu nalepit na postižené místo kůže nejdříve po jednom týdnu.
Po odstranění je náplast řádně zlikvidována (jak vysvětlil lékař nebo lékárník). Vzhledem k tomu, že i použité náplasti stále obsahují účinnou látku, je tento krok důležitý, aby se s ní nedostaly žádné nezúčastněné osoby (např. malé děti).
Jaké jsou vedlejší účinky fentanylu?
Vedlejší účinky silně souvisejí se způsobem účinku látky a jsou tedy také závislé na dávce. Při nízkých dávkách se často nevyskytují žádné nebo jen malé vedlejší účinky. S rostoucí dávkou se stávají výraznějšími.
U více než jednoho z deseti pacientů způsobuje fentanyl ospalost, závratě, závratě, zúžení zornic, zpomalený srdeční tep, pokles krevního tlaku, nevolnost a zvracení. Tyto nežádoucí účinky se mohou objevit zejména na začátku léčby.
Kromě toho se nežádoucí účinky, jako je pocení, vyrážka, svědění, centrální otupělost, zmatenost, poruchy vidění, srdeční arytmie, deprese respiračního reflexu, poruchy trávení (jako je zácpa) a retence moči, vyskytují u jednoho z deseti až jednoho ze sta lidí. léčeni.
Kromě toho jsou u fentanylové náplasti možné nežádoucí účinky, jako jsou kožní reakce v místě lepení náplasti.
Čeho bych si měl být vědom při používání fentanylu?
Interakce
Pamatujte, že alkohol v kombinaci s fentanylem může výrazně zhoršit schopnost reakce v silničním provozu.
Rovněž není vhodné současně užívat léky ovlivňující hladinu nervového posla serotoninu. Patří mezi ně antidepresiva (inhibitory MAO, SSRI), léky na migrénu, jako je sumatriptan, a prekurzory serotoninu, jako je tryptofan. Současné užívání těchto látek a fentanylu může vést k tzv. serotoninovému syndromu (zrychlený puls, pocení, halucinace, křeče atd.).
Fentanyl je metabolizován v játrech prostřednictvím tzv. enzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Při použití jiných léků, které jsou štěpeny stejným enzymem, může být nutné, aby ošetřující lékař zvýšil nebo snížil dávku fentanylu.
Například u některých antikonvulzivních léků (karbamazepin, fenytoin, valproát) může být nutné zvýšit dávku. Na druhou stranu ritonavir (lék proti HIV) a klonidin (například na vysoký krevní tlak a bušení srdce) mohou způsobit nutnost snížit dávku fentanylu.
Věkové omezení
Fentanyl pro intravenózní použití je schválen pro pacienty ve věku do jednoho roku. Náplasti obsahující fentanyl lze použít u pacientů ve věku dvou let a starších.
Pastilky a pastilky s aplikátorem pro použití v dutině ústní (fentanylová tyčinka) nejsou schváleny do 16 let věku pacientů, zatímco bukální tablety (pro vkládání na tvář, kde se účinná látka vstřebává přes sliznici) a nosní sprej jsou schváleny od 18 let.
U starších pacientů a pacientů s onemocněním jater nebo ledvin může být odbourávání a vylučování fentanylu zpomaleno. Proto je v těchto případech často nutné snížit dávkování.
Těhotenství a kojení
Fentanyl by se neměl užívat během těhotenství kvůli nedostatku údajů, protože prochází placentou. Dosud však neexistují žádné důkazy o nepříznivém vlivu na plodnost.
Proto, pokud je to indikováno, může být fentanyl užíván po celou dobu těhotenství. Pokud je fentanyl podán krátce před porodem, jsou možné nežádoucí účinky, jako je respirační deprese a poruchy adaptace u kojence.
Jak získat léky s fentanylem
Fentanyl je dostupný na lékařský předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku v jakékoli dávce a lékové formě. Je také považován za narkotikum a podléhá zákonu o omamných látkách (Německo a Švýcarsko) nebo zákonu o omamných látkách (Rakousko).
Lékař jej tedy musí předepsat na zvláštní předpis. Každý, kdo chce nosit fentanyl na cesty (zejména do zahraničí), by měl nejprve získat potvrzení od lékaře potvrzující legální držení narkotika.
Jak dlouho je fentanyl znám?
Fentanyl byl vyvinut Paulem Janssenem v roce 1959 a uveden na trh v 1960. letech 1990. století. V polovině XNUMX. let přišla na trh nově vyvinutá náplast proti bolesti (fentanyl je jinak velmi krátkodobě působící) pro léčbu chronické bolesti.
Později byly vyvinuty také fentanylové tyčinky („lízátka“), bukální tablety a ústní a nosní sprej obsahující fentanyl.
