Produkty
Fentanyl je komerčně dostupný v mnoha zemích ve formě pastilky, bukální tablety, sublingvální tablety, jako a fentanylová náplast (např, Durogesic, obecný) a jako injekční roztok. Je to narkotikum a podléhá zvýšeným požadavkům na předpis.
Struktura a vlastnosti
Fentanyl (C22H28N2Ach Mr = 336.5 g / mol) existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Naproti tomu sůl fentanyl citrát je rozpustný v voda. Fentanyl je analogem petidin a derivát piperidinu. Může být podáván prostřednictvím kůže a ústní sliznice protože je účinný při nízkých dávkách, lipofilní a malá molekula. To také usnadňuje jeho průchod přes krev-mozek bariéra do středu nervový systém.
Účinky
Fentanyl (ATC N02AB03, ATC N01AH01) má silné analgetikum, sedativnía psychotropní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny agonismem na µ-opioidních receptorech. Analgetická účinnost je 75-100krát vyšší než u morfium; proto jej lze podávat v nízkých dávkách.
Indikace
Fentanyl se používá k léčbě těžké bolest různých příčin. Indikace se liší v závislosti na lékové formě. Fentanyl transdermální náplasti se používají k léčbě těžké, trvalé bolest, pastilkysublingvální tablety, nosní spreja adhezivní tablety mají rychlý nástup a krátké trvání účinku a používají se ke kontrole bolest od průlomová bolest, což je akutní zhoršení chronické bolesti. Intravenózně se fentanyl používá k potlačení bolesti během chirurgických zákroků, anestézie, traumat a kritické péče.
Zneužívání
Stejně jako ostatní opioidy, fentanyl může být zneužíván jako depresivní a euforický opojný nápoj a může se stát návykovým.
Kontraindikace
Během používání je třeba dodržovat řadu preventivních opatření, která závisí také na lékové formě. Kompletní seznamy najdete na štítku s drogami. Kontraindikace zahrnují přecitlivělost, souběžnou léčbu Inhibitory MAO, respirační selhání a těžká obstrukční plicní nemoc.
Interakce
- Fentanyl je substrátem pro CYP3A4 a odpovídající léčivo interakcí jsou možné.
- Centrální depresor drogy a alkohol může zesilovat nepříznivé účinky.
- Kombinace s Inhibitory MAO není indikováno, protože vážné nepříznivé účinky mohou být indukovány.
- Antagonisté opioidů ruší účinky fentanylu.
- Serotonergní látky zvyšují riziko serotonin syndrom.
- Anticholinergní látky zvyšují riziko zácpa a zadržování moči.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky fentanylové náplasti zahrnují nevolnost, zvracení, zácpa, ospalost, závratě a bolest hlavy. Fentanyl může vést k toleranci, závislosti a abstinenčním příznakům, pokud je vysazen příliš rychle. Předávkování je život ohrožující, zejména v důsledku výsledného dýchání depreseNejslavnějším případem smrtelného předávkování fentanylem je smrt hudebníka Prince v dubnu 2016.