Jak funguje fluoxetin
Fluoxetin je léčivá látka ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) s antidepresivními (náladu zvedajícími) vlastnostmi.
Fluoxetin jako antidepresivum zasahuje přímo do metabolismu mozku. V mozku přenášejí signály mezi jednotlivými nervovými buňkami přenašeče zvané neurotransmitery: Po uvolnění z nervové buňky se neurotransmitery ukotví na vazebná místa (receptory) sousední buňky a přenášejí tak signál. K ukončení signálu jsou mediátory reabsorbovány do původní buňky.
Přesné příčiny deprese zatím nejsou známy. Je však známo, že minimálně jednou z příčin depresivních poruch může být nedostatek mediátorové látky serotoninu (tzv. „hormonu štěstí“).
Požadovaný antidepresivní účinek fluoxetinu nastává přibližně jeden až dva týdny po zahájení terapie.
Absorpce, degradace a vylučování
Fluoxetin se do krve vstřebává přes střevní stěnu, kde dosahuje své maximální koncentrace asi šest hodin po požití. Fluoxetin putuje krví do jater, kde je velká část pomalu metabolizována, a do mozku, kde uplatňuje své účinky.
Hladina účinné látky v krvi klesne přibližně po dvou dnech na polovinu, pokud se užívá jednou, a na polovinu po přibližně čtyřech až šesti dnech, pokud se vezme vícekrát. Tento takzvaný „poločas rozpadu“ je ve srovnání s jinými antidepresivy velmi dlouhý, což může mít výhody i nevýhody.
Kdy se používá fluoxetin?
Oblasti použití fluoxetinu zahrnují:
- Depresivní poruchy (epizody velké deprese).
- Obsedantně-kompulzivní porucha
- Bulimie („porucha přejídání“)
V druhém případě musí pacient absolvovat i psychoterapeutické poradenství. Ve většině případů je takové poradenství užitečné i v jiných oblastech použití.
Jak se fluoxetin používá
Fluoxetin je dostupný pouze pro požití, obvykle jako tableta nebo tvrdá tobolka, příležitostně jako roztok k pití nebo tablety k přípravě roztoku na pití.
Ve většině případů se doporučuje dávkování jednou denně ráno. V případě vysokých dávek nebo žaludeční intolerance může být denní dávka rozdělena a užívána po celý den.
Může se užívat s jídlem nebo mezi jídly, protože to neovlivňuje vstřebávání účinné látky. Individuálně požadované dávkování stanoví lékař.
Jaké jsou vedlejší účinky fluoxetinu?
Protože antidepresivum má zvláště dlouhou dobu působení a dobu setrvání v těle, je třeba věnovat zvláštní pozornost vedlejším účinkům během terapie. Je to proto, že účinek fluoxetinu může trvat několik dní i po vysazení léku.
U jednoho z deseti až jednoho ze sta pacientů může fluoxetin způsobit ztrátu hmotnosti, zvýšení krevního tlaku a poruchy vidění. Kromě toho se může změnit srdeční rytmus: Může se prodloužit tzv. QT interval na EKG, což je zvláště důležité si uvědomit, pokud pacient užívá i jiné léky.
Mohou se objevit i psychické problémy, zvláště na začátku terapie fluoxetinem. Patří mezi ně například úzkost, vnitřní neklid, poruchy myšlení jako zpomalení myšlenkových pochodů nebo neustálé zadumání, problémy se spánkem a změny nálad. Byly však hlášeny i sebevražedné myšlenky nebo dokonce pokusy o sebevraždu. Proto lékaři během prvních týdnů léčby pacienty pečlivě sledují.
Pokud se objeví vyrážka, dušnost nebo celkové příznaky alergické reakce, je třeba léčbu okamžitě přerušit a vyhledat lékaře, protože stejně jako u jiných alergií se mohou objevit život ohrožující příznaky.
Vzhledem k pomalé rychlosti vylučování léčivé látky může trvat zvláště dlouho, než nežádoucí reakce na léky (ADR) odezní.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání fluoxetinu?
Kontraindikace
- známá přecitlivělost na účinnou látku
- současné užívání ireverzibilních inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO – užívané k léčbě deprese a Parkinsonovy choroby)
- @ současné užívání metoprololu (např. při hypertenzi, onemocnění koronárních tepen)
lékové interakce
Pokud se mají kromě fluoxetinu užívat další centrálně působící léky (tj. léky působící v mozku), je třeba to předem projednat s lékařem nebo lékárníkem.
To platí zejména pro další antidepresiva a přípravky, které působí přímo na serotoninový systém, jako je tryptofan, tramadol a léky na migrénu (triptany, jako je sumatriptan, z nichž některé jsou také volně prodejné). V kombinaci s fluoxetinem může dojít k tzv. „serotoninovému syndromu“, který vyžaduje okamžité lékařské ošetření!
Na odbourávání fluoxetinu v játrech se podílejí enzymy, které významně odbourávají i další účinné látky v těle. Současné použití proto může vést k interakcím.
Kromě toho je třeba se během léčby fluoxetinem vyhnout alkoholu, aby nedošlo k dodatečnému zatížení jater (centrální detoxikační orgán).
Současné užívání antikoagulancií může vést ke zvýšené antikoagulaci a zvýšenému riziku krvácení. Hodnoty koagulace by proto měly být pečlivě sledovány, zejména na začátku terapie.
Věkové omezení
Léčivá látka fluoxetin by neměla být podávána dětem do 8 let. U starších dětí a dospívajících do 18 let zahajuje a pečlivě sleduje terapii odborník.
Fluoxetin může zvýšit sebevražedné chování, zejména u dospívajících a mladých dospělých – v některých případech k sebevraždě skutečně došlo v důsledku účinku fluoxetinu na zvýšení řízení. Toto riziko existuje u téměř všech SSRI.
Těhotenství a kojení
Různé studie o výsledcích těhotenství během terapie SSRI převážně nedokázaly poskytnout jasný důkaz zvýšeného počtu potratů. Zvýšené riziko malformací při léčbě fluoxetinem však nelze s jistotou vyloučit.
Totéž platí pro období kojení. Vzhledem k dlouhému poločasu fluoxetinu by zde měl být preferován také citalopram nebo sertralin.
Jak získat léky obsahující účinnou látku fluoxetin
Fluoxetin je v Německu, Rakousku a Švýcarsku na lékařský předpis a lze jej získat pouze v lékárnách na platný předpis.
Od kdy je fluoxetin známý?
Fluoxetin byl předložen ke schválení ve Spojených státech v roce 1977. Po dalších letech zkoumání a hodnocení fluoxetinu byl nakonec v roce 1987 schválen v USA.
Patent na účinnou látku fluoxetin vypršel v roce 2001, což umožnilo dalším výrobcům uvádět na trh fluoxetin ve formě generik (napodobovacích léků) za nižší ceny.
