Produkty
Gabapentin je komerčně dostupný ve formě kapsle a potažené filmem tablety (Neurontin, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1994. Uvedena na trh společnost Pfizer pregabalin (Lyrica) jako jeho nástupce v roce 2004.
Struktura a vlastnosti
Gabapentin (C.
9
H
17
NE
2
, M
r
= 171.2 g / mol) je strukturně analogem GABA a souvisí s baklofen. Existuje jako bílý krystal prášek který je těžko rozpustný v voda. Rovněž se podává ve formě proléčiva gabapentin akarbilu k léčbě syndrom neklidných nohou.
Účinky
Gabapentin (ATC N03AX12) má antiepileptikum, analgetikum a sedativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na regulační α
2
-δ-podjednotka napěťově řízená vápník kanály presynaptických neuronů (viz níže) pregabalin). Ačkoli je gabapentin strukturálně analogem GABA, neváže se na GABA
A
nebo GABA
B
-receptory, neinhibuje zpětné vychytávání a není metabolizován na GABA.
Indikace
Pro léčbu epilepsie a pro léčbu neuropatických bolest in diabetická neuropatie or postherpetická neuralgie. V některých zemích, gabapentin je také schválen pro léčbu syndrom neklidných nohou (např. USA, Horizant) a používá se také mimo označení pro návaly, svědění a nociceptivní bolest, mimo jiné podmínky.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Léčba musí být postupně zvyšována v dávka více než jeden týden a postupně přestal.
Zneužívání
Gabapentin může být zneužíván jako depresor opojný nápoj.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Gabapentin se vylučuje beze změny ledvina. Při vysokých dávkách může mírně inhibovat CYP2A6. Droga-droga interakcí byly zaznamenány u naproxen, hydrocodone, morfium, cimetidin, a antacida.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří ospalost, závratě, ataxie a virové infekce.
