Indakaterol

Produkty

Indacaterol je komerčně dostupný jako tvrdý kapsle s prášek for inhalace (Onbrez Breezhaler) a je schválen od roku 2010. Je také kombinován pevně s BLÁTO glykopyrroniumbromid (Ultibro Breezhaler, schváleno 2014). Pevná kombinace s mometason furoate (Atectura Breezhaler) byl zaregistrován pro astma terapie v roce 2020. Konečně kombinace indakaterolu s glykopyrroniumbromid a mometason furoate byl také registrován pro astma léčba v roce 2020 (Enerzair Breezhaler).

Struktura a vlastnosti

Indakaterol (C.₂₄H₂₈N₂O₃, M_r = 392.49 g / mol) je chirální a je v léčivu přítomen jako -enantiomer a indakaterol maleát, bílý až světle šedý nebo světle žlutý prášek který je těžko rozpustný v voda. Později byl také schválen lék obsahující indakaterol-acetát. Indakaterol je derivát 8-hydroxychinolinu a 2-aminoindanu a má určitou strukturální podobnost s jinými beta2-sympatomimetika, Například, salbutamol. Indakaterol je lipofilní, což je předpokladem jeho dlouhodobého působení.

Účinky

Indakaterol (ATC R03AC18) má bronchospazmolytické vlastnosti. Jedná se o ultrakrátce působící, beta2 specifické sympatomimetikum s relaxačními účinky na hladké svalstvo průdušek. The nástup akce je rychlý, do 5 minut a přetrvává po dlouhou dobu, během 24 hodin. Indacaterol má srovnatelně rychlý nástup akce as salbutamol, ale zároveň výrazně delší dobu působení. Je třeba ji vdechovat pouze jednou denně, na rozdíl od DVA salmeterol or formoterol, které jsou také dlouhodobě působící.

Indikace

Indikace závisí na léku a kombinaci:

• Pro udržovací bronchodilatační terapii obstrukce dýchacích cest u dospělých s chronická obstrukční plicní nemoc (COPD).
• V kombinaci s mometason furoát pro udržovací terapii astma.

Dávkování

Podle odborných informací. Obsah kapsle jsou inhalovány jednou denně a vždy ve stejnou denní dobu. The kapsle musí být vyjmut z blistru pouze bezprostředně před použitím. Nesmí být spolknuty!

Kontraindikace

• Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Indakaterol je substrátem pro CYP3A4, UGT1A1 a P-glykoprotein. Lékové interakce byly popsány s následujícími léky:

• Agenti, kteří prodlužují QT interval.
• Sympatomimetika, Inhibitory MAO, tricyklické antidepresiva.
• Léky, které zvyšují hypokalemii
• Beta-blokátory

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří nazofaryngitida, horní dýchací trakt infekce kašel, bolest hlavya svalů křeče.