DVA

Produkty

LABA je zkratka pro, což znamená dlouhodobě působící beta agonisty (sympatomimetika). LABA se prodávají hlavně jako inhalační přípravky (prášky, řešení) podávané s inhalátorem, jako je odměřovanýdávka inhalátor, diskus, respimat, breezhaler nebo elipta. Některé mohou být podávány také perorálně. Salmeterol a formoterol byli prvními agenty z této skupiny, kteří byli schváleni v mnoha zemích v roce 1995. LABA, které jsou aktivní déle než 24 hodin, se také označují jako VLABA, nebo jako ULABA,,. LABA jsou v kontrastu s krátkodobě působícími beta2-sympatomimetika, známý jako SABA - -. Mezi SABA patří například salbutamol (Ventolin). LABA jsou také pevně kombinovány s jinými látkami, zejména glukokortikoidy for astma terapie a s LAMA, jako je tiotropiumbromid or glykopyrroniumbromid.

Struktura a vlastnosti

LABA strukturně souvisí s přírodními ligandy epinefrinem a noradrenalinu. Mohou existovat jako racemáty nebo jako čisté enantiomerů.

Účinky

LABA (ATC R03AC) mají sympatomimetické, bronchodilatační a některé protizánětlivé vlastnosti. Účinky trvají přibližně 12 až více než 24 hodin, v závislosti na účinné látce. Účinky jsou způsobeny selektivní vazbou na beta2-adrenoreceptory. To stimuluje adenylylcyklázy a zvyšuje tvorbu cyklických látek adenosin monofosfát (cAMP). cAMP uvolňuje buňky hladkého svalstva v dýchacích cestách a zprostředkuje bronchodilataci.

Indikace

LABA se podávají k léčbě chronická obstrukční plicní nemoc (COPD). Některé jsou také schváleny pro léčbu průdušek astma. Za tímto účelem musí být kombinovány s inhalačním glukokortikoidovým fixem. Ne všechny LABA lze použít pro akutní terapii astma Záchvat.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Vzhledem k jejich dlouhé době působení je třeba LABA inhalovat pouze jednou nebo dvakrát denně (ULABA: jednou denně). To představuje výhodu pro dodržování terapie. Před prvním použitím je nutné řádné poučení zdravotnickými pracovníky.

Zneužívání

Beta2-sympatomimetika lze zneužít jako doping sportovci kvůli jejich bronchodilatačním a anabolickým vlastnostem.

Agenti

  • Formoterol (Foradil, Oxis, kombinace: Flutiform, Symbicort(Vannair, Foster).
  • Indacaterol (Onbrez Breezhaler, kombinace: Ultibro Breezhaler) - ULABA
  • Olodaterol (Striverdi Respimat, kombinace: Spiolto Respimat) - ULABA
  • Salmeterol (Serevent, kombinace: Seretide).
  • Vilanterol (kombinace: Anoro Ellipta, Relvar Ellipta) - ULABA

Není komerčně dostupný v mnoha zemích:

  • Arformoterol
  • Bambuterol
  • Clenbuterol

Kontraindikace

Kontraindikace závisí na účinných látkách. Kontraindikace zahrnují:

  • Přecitlivělost
  • Srdeční arytmie
  • Prodloužení QT intervalu
  • Děti a dospívající
  • Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Lékové interakce jsou možné mimo jiné s následujícími látkami:

  • Drogy které prodlužují QT interval.
  • Inhibitory MAO, antidepresiva
  • Levodopa, levotyroxin, oxytocin
  • Sympatomimetika
  • Beta blokátory

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují palpitace, svaly křeče, je tremor (třes) bolest hlavy, závratě, horní dýchací trakt infekce a neklid. LABA mohou způsobit kardiovaskulární účinky, jako je zvýšení tepové frekvence nebo zvýšení krev tlak, srdeční arytmie nebo změny EKG a mohou prodloužit QT interval. Mohou způsobit paradoxní bronchospazmus a vést k hypokalémie a hyperglykemie.