Produkty
LABA je zkratka pro, což znamená dlouhodobě působící beta agonisty (sympatomimetika). LABA se prodávají hlavně jako inhalační přípravky (prášky, řešení) podávané s inhalátorem, jako je odměřovanýdávka inhalátor, diskus, respimat, breezhaler nebo elipta. Některé mohou být podávány také perorálně. Salmeterol a formoterol byli prvními agenty z této skupiny, kteří byli schváleni v mnoha zemích v roce 1995. LABA, které jsou aktivní déle než 24 hodin, se také označují jako VLABA, nebo jako ULABA,,. LABA jsou v kontrastu s krátkodobě působícími beta2-sympatomimetika, známý jako SABA - -. Mezi SABA patří například salbutamol (Ventolin). LABA jsou také pevně kombinovány s jinými látkami, zejména glukokortikoidy for astma terapie a s LAMA, jako je tiotropiumbromid or glykopyrroniumbromid.
Struktura a vlastnosti
LABA strukturně souvisí s přírodními ligandy epinefrinem a noradrenalinu. Mohou existovat jako racemáty nebo jako čisté enantiomerů.
Účinky
LABA (ATC R03AC) mají sympatomimetické, bronchodilatační a některé protizánětlivé vlastnosti. Účinky trvají přibližně 12 až více než 24 hodin, v závislosti na účinné látce. Účinky jsou způsobeny selektivní vazbou na beta2-adrenoreceptory. To stimuluje adenylylcyklázy a zvyšuje tvorbu cyklických látek adenosin monofosfát (cAMP). cAMP uvolňuje buňky hladkého svalstva v dýchacích cestách a zprostředkuje bronchodilataci.
Indikace
LABA se podávají k léčbě chronická obstrukční plicní nemoc (COPD). Některé jsou také schváleny pro léčbu průdušek astma. Za tímto účelem musí být kombinovány s inhalačním glukokortikoidovým fixem. Ne všechny LABA lze použít pro akutní terapii astma Záchvat.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Vzhledem k jejich dlouhé době působení je třeba LABA inhalovat pouze jednou nebo dvakrát denně (ULABA: jednou denně). To představuje výhodu pro dodržování terapie. Před prvním použitím je nutné řádné poučení zdravotnickými pracovníky.
Zneužívání
Beta2-sympatomimetika lze zneužít jako doping sportovci kvůli jejich bronchodilatačním a anabolickým vlastnostem.
Agenti
- Formoterol (Foradil, Oxis, kombinace: Flutiform, Symbicort(Vannair, Foster).
- Indacaterol (Onbrez Breezhaler, kombinace: Ultibro Breezhaler) - ULABA
- Olodaterol (Striverdi Respimat, kombinace: Spiolto Respimat) - ULABA
- Salmeterol (Serevent, kombinace: Seretide).
- Vilanterol (kombinace: Anoro Ellipta, Relvar Ellipta) - ULABA
Není komerčně dostupný v mnoha zemích:
- Arformoterol
- Bambuterol
- Clenbuterol
Kontraindikace
Kontraindikace závisí na účinných látkách. Kontraindikace zahrnují:
- Přecitlivělost
- Srdeční arytmie
- Prodloužení QT intervalu
- Děti a dospívající
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Lékové interakce jsou možné mimo jiné s následujícími látkami:
- Drogy které prodlužují QT interval.
- Inhibitory MAO, antidepresiva
- Levodopa, levotyroxin, oxytocin
- Sympatomimetika
- Beta blokátory
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují palpitace, svaly křeče, je tremor (třes) bolest hlavy, závratě, horní dýchací trakt infekce a neklid. LABA mohou způsobit kardiovaskulární účinky, jako je zvýšení tepové frekvence nebo zvýšení krev tlak, srdeční arytmie nebo změny EKG a mohou prodloužit QT interval. Mohou způsobit paradoxní bronchospazmus a vést k hypokalémie a hyperglykemie.