itrakonazol

Produkty

Itrakonazol je komerčně dostupný ve formě tobolek a jako perorální roztok (Sporanox, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1992. Infuzní koncentrát Sporanox již není k dispozici.

Struktura a vlastnosti

Itrakonazol (C.35H38Cl2N8O4, Mr = 705.6 g / mol) existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Patří do třídy triazolových antimykotik. Itrakonazol je směs čtyř diastereomerů (dva páry enantiomerů). Obrázek ukazuje jeden ze čtyř molekuly.

Účinky

Itrakonazol (ATC J02AC02) má antifungální vlastnosti proti dermatofytům, kvasinkám, aspergilům a několika dalším patogenním houbovým druhům. Účinky jsou způsobeny inhibicí biosyntézy ergosterolu, základní složky houby buněčná membrána. Poločas je asi 17 hodin. S opakováním správa, může se zvýšit až na 42 hodin.

Indikace

K léčbě plísňových infekcí, jako jsou infekce způsobené kvasinkami, dermatofyty a plísněmi.

Dávkování

Podle odborných informací. Kapsle se užívají jednou nebo dvakrát denně bezprostředně po plném jídle, v závislosti na indikaci.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Komorová dysfunkce, jako je dekompenzované srdeční selhání
  • Souběžně správa určitých substrátů CYP3A4.
  • Těhotenství

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Itrakonazol je substrát a silný inhibitor CYP3A, a má proto vysoký potenciál pro léčivo interakcí. Snižuje se vysoké pH žaludku vstřebávání (např. při užívání PPI).

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnovat vyrážky, bolest hlavya zažívací poruchy, jako je nevolnost, průjem, bolest břicha, dyspepsie, a nadýmání.