Produkty
Clopidogrel je komerčně dostupný ve formě tablet (Plavix, generika). Byl schválen ve Spojených státech od roku 1997 a v mnoha zemích a EU od roku 1998. Clopidogrel je také kombinován s kyselina acetylsalicylová opraveno (DuoPlavin).
Struktura a vlastnosti
Clopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) je thienopyridinový derivát a proléčivo. V originále existuje jako klopidogrel vodík síran, bílý prášek. jiný soli, jako je klopidogrel besylát a klopidogrel hydrochlorid, se také používají v generikách.
Účinky
Klopidogrel (ATC B01AC04) má protidestičkové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní a nevratnou inhibicí receptoru P2Y12 na destičky. To inhibuje ADP (adenosin difosfát), vazba a následná aktivace. Klopidogrel inhibuje destičky po celou dobu jejich 7–10denního života. Má krátký poločas rozpadu 6 hodin.
Indikace
Pro sekundární prevenci aterotrombotických příhod u dospělých, například po infarktu myokardu, po mrtvicenebo při akutním koronárním syndromu. Clopidogrel je také kombinován s kyselina acetylsalicylová.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Orgánové léze s tendencí ke krvácení, například aktivní gastrointestinální vředy, akutní hemoragická cévní mozková příhoda
- Těžká jaterní nedostatečnost
- Hemoragická diatéza
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Klopidogrel je substrátem izoenzymů CYP450 a P-glykoprotein. Aktivní metabolit je tvořen hlavně CYP2C19 s účastí CYP1A2, CYP2B6 a CYP3A4. Když je CYP2C19 inhibován (např. PPI omeprazol) nebo pokud existují farmakogenetické rozdíly (špatní metabolizátoři), může být farmakologický účinek klopidogrelu snížen. jiný drogy riziko krvácení by mělo být kombinováno pouze s opatrností.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří krvácení, gastrointestinální příznaky (dyspepsie, bolest břicha, průjem), A kůže vyrážka.
